Bisfosfonaatgeneesmiddelen voor osteoporose
Ondanks het feit dat mensen te allen tijde aan osteoporose hebben geleden, werd deze ziekte pas in 1925 voor het eerst beschreven. Het was echter niet mogelijk om het mechanisme van het optreden ervan te achterhalen gedurende nog eens 40 jaar, tot 1965, toen Robert Heaney de mogelijke manieren analyseerde om osteoporose te ontwikkelen. De grondlegger van de moderne theorie die de aard van verdunning van botdichtheid verklaart, is William Albright, die het in 1984 voorstelde..
Voor de behandeling van osteoporose zijn bisfosfonaten de voorkeursgeneesmiddelen en worden ze voorgeschreven als de belangrijkste therapie voor de ziekte. Ze behoren tot middelen die botverlies kunnen vertragen en zelfs stoppen, wat herhaaldelijk is bewezen door internationale klinische onderzoeken. Bovendien kan het gebruik van bisfosfonaten voor pathologieën die gepaard gaan met fragiliteit van botten het risico op fracturen aanzienlijk verminderen..
Wat zijn bisfosfonaten
Botstructuren van het menselijk lichaam worden continu vernieuwd, terwijl zelfregulatie wordt ondersteund door twee soorten cellen. Osteoblasten (vertaald uit het Grieks - spruit, scheut) zijn nieuwe cellen van botweefsel die worden aangetroffen in vernietigde en regenererende gebieden. Osteoblasten bedekken het jonge zich ontwikkelende bot met een doorlopende laag.
Osteoclasten verwijderen botcellen door mineralen op te lossen en collageen af te breken. Normaal gesproken wordt het aantal osteoclasten gereguleerd door hun zelfvernietiging, maar met verschillende mislukkingen in het lichaam wordt de homeostase verstoord en vertraagt het - als gevolg daarvan beginnen osteoclasten de overhand te krijgen op osteoblasten..
De werking van bisfosfaten is gericht op het stabiliseren van de homeostase (zelfregulatie) en het herstellen van de normale verhouding tussen herstel en vernietiging. Wanneer ze worden ingenomen, werken deze geneesmiddelen als een structureel analoog van natuurlijke regulatoren van het calciummetabolisme en dragen ze bij tot het vasthouden van calcium in de cellen. Bovendien wordt als gevolg van de chemische reacties van bisfosfonaten en calcium de afzetting van calciumzouten in de gewrichten en zachte weefsels voorkomen..
Na inname van het medicijn binden de moleculen van de werkzame stof zich met calciumionen en dringen ze door in het botweefsel, waar ze zich ophopen. Als gevolg hiervan wordt de activiteit van osteoclasten onderdrukt en wordt homeostase genormaliseerd - hierdoor blijft de minerale dichtheid van botten en hun vermogen om zichzelf te genezen behouden.
Typen en classificatie
Medicijnen worden gemaakt op basis van twee PO3-fosfonaten en kunnen worden aangevuld met stikstofatomen. Ze werken op verschillende manieren, maar met hetzelfde resultaat: de vernietiging van osteoclastcellen. Stikstofvrije bisfosfonaten behoren tot de eerste generatie medicijnen, later begonnen ze stikstofhoudende medicijnen te produceren. Moderne medicijnen worden geproduceerd op basis van ibandroninezuur en zoledroninezuur, maar zijn nog niet op grote schaal verspreid..
De lijst met stikstofvrije producten van de eerste generatie bevat de volgende geneesmiddelen:
- Tiludronaat (Skelid);
- Natriumetidronaat (Phospotech, Ksidiphon, Pleostat, Didronel);
- Clodronat (Clobir, Lodronat, Sindronat, Bonefos).
Momenteel worden stikstofhoudende bisfosfonaten het meest gebruikt voor osteoporose:
- Zoledroninezuur - Zoledronate-Teva, Aklasta, Zometa, Veroclast, Blaztera, Zoledrex, Rezorba, Rezoclastin, Zolerix, Rezoscan, Zolendronic Rus4;
- Ibandroninezuur - Ibandronate, Bondronat, Bonviva;
- Alendroninezuur - Fosamax, Osterapar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrokern.
De sleutel tot een succesvolle therapie van osteoporose met bisfosfonaten is een tijdige start, aangezien het altijd gemakkelijker is de ziekte te voorkomen dan te genezen. Daarom wordt een belangrijke rol weggelegd voor preventieve onderzoeken en de benoeming van BP bij patiënten uit de groep met een verhoogd risico op osteoporose en fracturen..
Wie zijn toegewezen
Behandeling van osteoporose met BF is altijd individueel en hangt af van de resultaten van het onderzoek van de patiënt. Tot voor kort werden densitometrie-indicatoren gebruikt om medicijnen voor te schrijven. De Wereldgezondheidsorganisatie heeft een classificatie van osteoporose voor postmenopauzale vrouwen ontwikkeld, volgens welke de indicatie voor het gebruik van bisfosfonaten een verlaging van de T-index tot -2,5 en lager is..
Later breidde de National Osteoporosis Foundation de indicaties uit door het volgende toe te voegen:
- fractuur van de femurhals of wervels, klinisch of morfologisch geïdentificeerd;
- fracturen typisch voor osteoporose, die eerder optraden tegen de achtergrond van verminderde botmassa, bij -1
- afname van de T-index tot -2,5 en lager, op voorwaarde dat er geen secundair OP is;
- osteopenie bij patiënten met een hoog risico - bedlegerige patiënten en mensen die hormonale behandeling krijgen.
Stikstofbevattende geneesmiddelen worden aminobisfosonaten genoemd en zijn het meest effectief bij osteoporose.
Zoledroninezuur
Preparaten op basis van zoledroninezuur hebben veel handelsnamen en hebben een selectief effect op botweefsel en remmen de activiteit van osteoclasten. Het voordeel van deze stof is het ontbreken van een negatief effect op de vorming, mineralisatie en sterkte van botten..
Bij gebruik van zoledronaat komt calcium vrij uit botweefsel en worden beschadigde gebieden hersteld. Het medicijn wordt toegediend als een intraveneuze infusie voor langzame toediening. Het therapeutische regime hangt af van de mate van osteoporose, maar om het maximale effect te bereiken, mag het interval tussen de eerste en tweede infusie niet korter zijn dan 7 dagen..
Ibandroninezuur
Ibandroninezuur is een remmer van botresorptie en wordt voornamelijk gebruikt bij de behandeling van postmenopauzale osteoporose. Het kan in pilvorm of intraveneus worden gebruikt. De tabletten worden een half uur vóór de maaltijd en andere medicijnen ingenomen..
Na inname van het medicijn wordt aanbevolen om een uur rechtop te blijven. Bij patiënten met laesies van de slokdarm, die leiden tot een vertraagde lediging, worden geneesmiddelen met ibandroninezuur intraveneus toegediend en alleen in een ziekenhuisomgeving..
Alendroninezuur
Alendroninezuur vermindert de osteoclastactiviteit en verhoogt de botmineraaldichtheid door de vorming van nieuwe cellen te bevorderen. Het belangrijkste actieve ingrediënt van de medicijnen is natriumalendronaattrihydraat. Het bekendste medicijn in deze groep is alendronaat, geproduceerd in tabletvorm.
Alendronaattabletten worden 1 keer per dag 2 uur voor het ontbijt ingenomen. Het is toegestaan om het medicijn na de maaltijd in te nemen, maar niet eerder dan 2 uur later. Wanneer het het lichaam binnendringt, bindt ongeveer 80% van alendronaat zich aan bloedeiwitten en wordt het gelijkmatig verdeeld in zachte weefsels en vervolgens in botten, waar het zich ophoopt. De concentratie natriumalendronaat in het bloed neemt snel af en de stof komt in het botweefsel terecht.
De aanbevolen dosering is 10 mg per dag of 70 mg per week. Het gebruik van alendronaat is effectief voor osteoporose bij vrouwen (postmenopauzale vrouwen) en mannen, evenals voor verminderde botdichtheid als gevolg van behandeling met corticosteroïden.
Gebruiksaanwijzing
Het is belangrijk om te weten dat bisfosfonaten voor de behandeling van osteoporose alleen door een arts worden voorgeschreven, zelfmedicatie is in dit geval onaanvaardbaar en kan onherstelbare schade aan de gezondheid toebrengen. De medicinale stoffen waaruit BF bestaat, kunnen bijwerkingen veroorzaken, dus ze moeten op de juiste manier worden ingenomen.
De medicijnen worden 's ochtends op een lege maag ingenomen, zonder te bijten, zonder te kauwen en veel gewoon water te drinken. Koffie, vruchtensappen en zuiveldranken verminderen de effectiviteit van medicijnen met bijna de helft. Gedurende ten minste een uur na het innemen van de pillen is het noodzakelijk om rechtop te blijven zitten om traumatische effecten op de slijmvliezen van de slokdarm en maag te voorkomen..
Parallel met bisfosfonaten wordt het aanbevolen om calcium en / of vitamine D in te nemen, maar u moet wel rekening houden met het interval van 2-3 uur tussen het innemen van verschillende medicijnen. Intraveneuze toediening van BP wordt langzaam, door middel van de druppelmethode, gedurende enkele uren uitgevoerd. Een te snelle toediening kan acuut nierfalen veroorzaken, vooral gevaarlijk in de aanwezigheid van hypercalciëmie.
Contra-indicaties en bijwerkingen
Contra-indicaties voor het gebruik van bisfosfonaten zijn:
- zwangerschap en borstvoeding;
- leeftijd tot 18 jaar;
- verergering van ziekten van het maagdarmkanaal;
- nierfalen;
- individuele intolerantie.
Zelfs als het doseringsregime en het doseringsregime worden nageleefd, kunnen bijwerkingen van geneesmiddelen optreden. Meestal wordt het volgende opgemerkt:
- gastritis en maagbloeding, maagpijn en dyspeptische symptomen (flatulentie, obstipatie);
- periodieke gewrichts-, spier- en hoofdpijn;
- hypocalciëmie;
- allergische reacties;
- verminderde nier- en leverfunctie bij langdurig gebruik.
De meest ernstige gevolgen zijn fibrillatie (desynchronisatie van het hartritme), osteonecrose van de kaak en een subtrochantere heupfractuur. Het risico op dergelijke complicaties wordt aanzienlijk verminderd met een goed ontworpen therapeutisch schema op basis van een grondig onderzoek.
Compatibiliteit met geneesmiddelen
Kenmerken met betrekking tot geneesmiddelinteracties zijn als volgt:
- in combinatie met niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen verhoogt BP het irriterende effect op het gastro-intestinale slijmvlies;
- de combinatie van BP en lisdiuretica verhoogt het risico op het ontwikkelen van hypocalciëmie en hypomagnesiëmie aanzienlijk - er is een sterke afname van het calcium- en magnesiumgehalte in het lichaam;
- antibacteriële middelen uit de aminoglycosidegroep versterken het toxische effect van bisfosfonaten op de nieren.
Eenvoudige bisfosfonaten
Simpele bisfosonaten zijn geneesmiddelen die geen stikstof bevatten: etidronaat, tiludronaat en clodronaat. De fondsen behoren tot de eerste generatie BP en ondergaan intracellulair metabolisme met de deelname van adenosinetrifosforzuur (ATP). Dit zuur is de belangrijkste energiebron voor cellen. Stikstofvrije bisfosfonaten remmen de productie van ATP-afhankelijke cellulaire enzymen, wat leidt tot de dood van osteoclasten.
Tiludronaat is verkrijgbaar in tabletten van 400 mg, die elke zes maanden gedurende drie maanden worden ingenomen voor osteoporose. De receptie vindt 2 uur voor de maaltijd of 2 uur erna plaats.
Clodronaat vertraagt de botresorptie aanzienlijk, heeft een pijnstillende werking en vermindert het risico op fracturen. Het wordt voorgeschreven bij osteoporose, kwaadaardige botmetastasen (hoofdindicatie). Verkrijgbaar in capsules voor orale toediening en ampullen voor intraveneuze injectie. De tablet van 800 mg kan in twee porties worden verdeeld om het slikken te vergemakkelijken, maar moet in één keer worden ingenomen. De inhoud van de ampullen wordt voorgemengd met 500 ml zoutoplossing of glucose 5%.
De indicatie voor het gebruik van etidronaat is een schending van het calciummetabolisme, osteoporose en botdystrofie. Het medicijn is verkrijgbaar in tabletten en ampullen. Dit is een van de weinige remedies die in de kindertijd kunnen worden gebruikt..
Etidronaat wordt meestal gegeven in combinatie met calcium-, vitamine D- en magnesiumsupplementen. De indicatie voor gebruik is osteoporose en een afname van de botmassa tegen de achtergrond van reumatoïde artritis. Bij osteoporose is het therapeutische beloop van twee tot drie maanden, na anderhalve maand wordt het herhaald. De dosering wordt berekend op basis van het gewicht van de patiënt - 5-7 mg / kg.
In het geval van een afname van de botmineraaldichtheid bij reumatoïde artritis, wordt etidronaat voorgeschreven in een dosering van 5-10 mg / kg en wordt het gedurende minimaal een jaar gedronken. Tijdens de behandeling met het medicijn wordt aanbevolen om voldoende calciumbevattend voedsel te consumeren.
Behandeling van osteoporose vereist een geïntegreerde benadering en omvat verschillende groepen geneesmiddelen. Bisfosfonaten zijn echter verreweg de eersten die worden voorgeschreven. Hun ontvangst kan niet alleen de botresorptie vertragen, maar ook het pathologische proces stoppen.
Bisfosfonaten voor de behandeling van osteoporose, gewrichten, botten. Wat is het, voordeel, schade
Momenteel worden bisfosfonaten op grote schaal gebruikt voor de behandeling van osteoporose in de klinische praktijk. Deze groep producten is zeer efficiënt en gebruiksvriendelijk. Voordat u met het gebruik begint, is een onderzoek en advies van een specialist vereist.
Wat zijn bisfosfonaten?
Bisfosfonaten zijn een van de groepen geneesmiddelen die kunstmatig worden gesynthetiseerd. Ze bevatten 2 fosfonaten, die een structuur hebben die lijkt op pyrofosfonaten (stoffen die betrokken zijn bij het vasthouden van calciumionen door botweefsel in het menselijk lichaam).
Vergeleken met natuurlijke analogen onderscheiden kunstmatig gesynthetiseerde analogen zich door een hoge biologische activiteit, wat een breder scala aan toepassingen oplevert. Bisfosfonaten voor de behandeling van osteoporose worden gebruikt omdat ze helpen het proces van osteoclast-apoptose op gang te brengen. Het doet dit door de vernietiging van botweefsel te vertragen..
Nadat ze het lichaam zijn binnengekomen, binden deze stoffen zich aan calciumionen die in de botten zijn geconcentreerd. Omdat ze worden blootgesteld aan de negatieve effecten van osteoclasten, worden ze vernietigd, maar calcium blijft behouden en het proces van vernietiging van botweefsel vertraagt.
Houd er rekening mee dat bisfosfonaten niet in staat zijn botweefsel te herstellen, ze kunnen het vernietigingsproces alleen vertragen en de progressie van osteoporose stoppen..
Samenstelling en vorm van uitgifte
De samenstelling van bisfosfonaten is anders en hangt af van tot welke groep het medicijn behoort:
Actieve ingrediënten | |
De samenstelling van stikstofhoudende preparaten omvat: | |
Alendronaat-natrium | Deze stof is bedoeld om stofwisselingsprocessen in botten te herstellen.. |
Zoledroninezuur | Wanneer het het lichaam binnenkomt, is het betrokken bij het voorkomen van processen die bijdragen aan de vernietiging van botten. Bovendien wordt de stof gebruikt om pathologische processen van oncologische aard te behandelen.. |
Ibandroninezuur | Het product reguleert het calciummetabolisme en voorkomt overmatige ophoping van macronutriënten zoals calcium in het bloedserum. |
Natriumibandronaat | Het werkingsmechanisme is gebaseerd op het voorkomen van de vernietiging van botweefsel. |
De samenstelling van stikstofvrije preparaten omvat: | |
Clodronaat | De stof wordt in de oncologie gebruikt voor hypercalciëmie, die zich ontwikkelt tegen de achtergrond van metastatische laesies van botweefsel. Door het gebruik blijft het calciumgehalte binnen het normale bereik.. |
Etidronaat | Deze component wordt gebruikt om de ziekte van Paget te behandelen, evenals andere neoplastische processen van kwaadaardige oorsprong.. |
Natriumtiludronaat | De stof neemt deel aan de mineralisatie van botweefsel, waardoor de dichtheid toeneemt. |
De medicijnen zijn in verschillende vormen verkrijgbaar. Onder hen zijn pillen en injecties. De orale vorm is het gemakkelijkst in gebruik en wordt daarom het meest gebruikt in de klinische praktijk.
Typen en classificatie
In de klinische praktijk worden 3 generaties bisfosfonaten gebruikt. Hun verschillen liggen in het werkingsmechanisme op osteoclasten..
Onder deze groepen medicijnen zijn:
- Eerste generatie stikstofvrije verbindingen. De meest voorkomende medicijnen die in de geneeskunde worden gebruikt, zijn etidronaat en clodronaat. Het destructieve effect op osteoclasten wordt bereikt door de opname van deze stof door de laatste. In de klinische praktijk is het gebruik ervan aangetoond om het oncologische proces te bestrijden..
- Aminobisfosfonaten behorende tot de tweede generatie. Ze bevatten stikstof. De voordelen van deze fondsen zijn onder meer een langere actie, waardoor de gebruiksfrequentie afneemt, evenals een selectief werkingsmechanisme. Dit laatste is te wijten aan het gebrek aan absorptie door osteoclasten. Deze groep omvat pamidronaat, Ostalon en Binosto. Aminobisfosfonaten zijn geïndiceerd voor vrouwen met osteoporose in de vroege menopauze, evenals voor kanker, die gepaard gaat met gemetastaseerde botziekte.
- Stikstofhoudende preparaten van de 3e generatie. Ibandronaat en zoledroninezuren worden onderscheiden als de belangrijkste actieve ingrediënten. In tegenstelling tot de fondsen van de vorige generatie, zijn de medicijnen actiever vanwege het feit dat de samenstelling 2 stikstofatomen bevat. De meest populaire zijn Zometa en Bonviva..
Farmacologische eigenschappen
Bisfosfonaten voor de behandeling van osteoporose of andere pathologieën worden aanvankelijk voorgeschreven om het skelet te stabiliseren tegen de achtergrond van pathologische processen. Dit is hun belangrijkste werkingsmechanisme..
De effecten die optreden bij het gebruik van fondsen zijn:
- Behoud van de botdichtheid door het vasthouden van fosfor en calcium erin. Als gevolg hiervan wordt het proces van zelfvernietiging van osteoclasten gestart, neemt de groeisnelheid af, waardoor dunner worden uitgesloten.
- Het verminderen van de groeisnelheid van metastatische haarden, wat nodig is in de strijd tegen oncologische processen. Hierdoor wordt het welzijn van de patiënt gedurende een bepaalde tijd gestabiliseerd..
- Preventie van de ontwikkeling van hypercalciëmie.
- De ernst van het pijnsyndroom verminderen.
Het gebruik van geneesmiddelen in therapeutische doses heeft geen invloed op het werk van het cardiovasculaire systeem, dus ze worden goed verdragen en hebben een lage frequentie van nevenreacties.
Gebruiksaanwijzingen
Alvorens de indicaties voor het gebruik van het medicijn te bepalen, is het noodzakelijk om de patiënt te onderzoeken, de diagnose te bevestigen en contra-indicaties uit te sluiten.
De meest voorkomende indicaties voor bisfosfonaten zijn:
- Verminderde botweefseldichtheid veroorzaakt door verschillende factoren. Onder hen zijn de meest voorkomende postmenopauzale weefseldichtheidsstoornissen, die verband houden met het vroege begin, chirurgische of hormonale stoornissen, evenals die veroorzaakt door langdurig gebruik van glucocorticosteroïden. Minder vaak kunnen het idiopathische aandoeningen zijn die leiden tot botverlies van calcium.
- Preventie van pathologische fracturen tegen de achtergrond van verhoogde kwetsbaarheid van botweefsel.
- Verlaagd of verhoogd serumcalcium.
- Tumorprocessen of gemetastaseerde botlaesies.
- Multipel myeloom van verschillende ernst. Het grootste positieve effect komt tot uiting wanneer wordt gestart met het gebruik van bisfosfonaten in het geval van vroege detectie van de ziekte.
- de ziekte van Paget.
- Aandoeningen die gepaard gaan met de vorming van botneoplasmata buiten hun typische lokalisatie, bijvoorbeeld in zachte weefsels. Deze veranderingen komen vaker voor bij hypercalciëmie..
- Het verminderen van de ernst van pijn bij botlaesies.
Bisfosfonaten worden gebruikt om osteoporose te behandelen
Om complicaties of pathologische reacties die zich ontwikkelen tegen de achtergrond van het gebruik van bisfosfonaten uit te sluiten, is het noodzakelijk om de behandeling alleen onder toezicht van een specialist uit te voeren..
Contra-indicaties, bijwerkingen en schade
Naast de algemene, worden specifieke contra-indicaties voor individuele geneesmiddelen onderscheiden, daarom moet u, voordat u het medicijn gebruikt, de informatie in de instructies zorgvuldig bestuderen.
Een van de belangrijkste contra-indicaties die van toepassing zijn op alle geneesmiddelen die tot de groep van bisfosfonaten behoren, zijn:
- Verhogen van het niveau van macronutriënten zoals calcium in het lichaam.
- De aanwezigheid van hyperreactiviteit van het lichaam of individuele intolerantie bij de patiënt voor een agent uit deze groep.
- De aanwezigheid van zwangerschap tijdens een van de zwangerschapsperioden, evenals de lactatieperiode.
- Ernstige leveraandoeningen, vergezeld van een schending van de functionele activiteit.
- Maagzweer die de maag en de twaalfvingerige darm aantast, in de acute vorm van het beloop, evenals ulceratieve en ontstekingsziekten in andere delen van het maagdarmkanaal.
- Pathologische veranderingen in borstweefsel.
- Ziekten van de bloedsomloop, vergezeld van verhoogde bloedstolling.
- De leeftijd van de patiënt is minder dan 14 jaar.
Bijzondere zorg moet worden besteed aan en dynamisch beoordelen van het welzijn van de patiënt in aanwezigheid van nierfalen of chronische pathologieën. Regelmatige doktersbezoeken zijn vereist voor oudere patiënten.
Bijwerkingen veroorzaakt door het nemen van bisfosfonaten kunnen in verband worden gebracht met individuele overgevoeligheid van het lichaam, evenals een schending van het doseringsregime.
Enkele van de meest voorkomende bijwerkingen zijn:
- De ontwikkeling van allergische reacties in de vorm van uitslag van polymorfe aard en een compartiment van slijmvliezen.
- Een neiging tot depressieve aandoeningen, een slecht humeur, verhoogde prikkelbaarheid en slaapstoornissen.
- Ontwikkeling van arteriële hypotensie.
- Overtreding van het ritme van hartcontractie.
- Ontwikkeling van pijn in de buik.
- Het optreden van misselijkheid en braken.
- Convulsief syndroom.
- Vorming van necrotische foci in botweefsels.
- Koorts en koude rillingen na injectie van het geneesmiddel.
Met de ontwikkeling van bijwerkingen moet de patiënt stoppen met het gebruik of toedienen van het medicijn en medisch advies inwinnen.
Om het risico op het optreden van bijwerkingen te verminderen, wordt de patiënt aanbevolen om gelijktijdig met antacida te behandelen, omdat ze het irriterende effect op het slijmvlies van het maagdarmkanaal verminderen en de vorming van een ontstekingsproces of een maagzweer voorkomen. Bovendien vermindert deze groep middelen het risico op irritatie van de slokdarm door braken of reflux..
Voor-en nadelen
Bisfosfonaten die worden gebruikt om osteoporose te behandelen, hebben hun eigen voor- en nadelen, waarmee rekening moet worden gehouden bij het kiezen van een medicijn..
Een van de belangrijkste voordelen van deze groep fondsen zijn:
- De aanwezigheid van een samenstelling die geen hormonale basis heeft en de hormonale achtergrond van de patiënt niet beïnvloedt.
- Geen bijwerkingen op het werk van het cardiovasculaire systeem.
- Ontwikkeling van een positief therapeutisch effect bij de behandeling van patiënten met kanker.
De belangrijkste nadelen die optreden bij patiënten tijdens het gebruik van bisfosfonaten zijn:
- Een toename van de neiging tot het optreden van erosieve of ulceratieve ziekten in het maagdarmkanaal vanwege de eigenaardigheden van de samenstelling van de fondsen. Het zijn agressieve zuren die de slijmvliezen in het lichaam kunnen aantasten..
- Verhoogd risico op bijwerkingen van lever en nieren, uitscheiding van bisfosfonaatmetabolismeproducten. Patiënten kunnen een verminderde productie van transaminasen en creatinine ontwikkelen.
- Het uiterlijk van het maximale therapeutische effect in de eerste 5 jaar na het nemen van de fondsen. In de toekomst neemt, ondanks de selectie van nieuwe generaties medicijnen, hun effectiviteit af.
- Gebrek aan invloed op de oorzaak van de ziekte. Bisfosfonaten kunnen alleen de effecten van osteoporose elimineren, zonder het metabolisme te veranderen.
- Laag percentage assimilatie van de belangrijkste werkzame stoffen door het lichaam. Bisfosfonaten worden gemiddeld niet meer dan 10% van het totaal geabsorbeerd, en voor oudere patiënten is deze indicator lager.
- Verhoogd risico op bijwerkingen bij gebruik van calciumsupplementen of corticosteroïden tijdens behandeling met bisfosfonaten.
Beste bisfosfonaten voor osteoporose, gewrichten
De meest populaire en effectieve medicijnen in de bisfosfonaatgroep zijn onder meer:
- Zolendronaat. De tool onderscheidt zich door een hoge selectiviteit van actie en toont maximale efficiëntie op die gebieden waar destructieve veranderingen worden opgemerkt. Als resultaat wordt botresorptie opgemerkt door de werking van osteoclasten te beïnvloeden. Het medicijn heeft geen negatief effect op het mineralisatieproces. Zolendronaat is verkrijgbaar als een geconcentreerde oplossing voor intraveneuze toediening. De gemiddelde kosten zijn 3000 roebel.
- Bondronat. Ibandroninezuur, dat deel uitmaakt van het medicijn, kan botweefsel bij osteoporose positief beïnvloeden. Het grootste therapeutische effect komt tot uiting bij het gebruik van een profylactisch middel voor patiënten met een vroege menopauze. Het kan worden gecombineerd met hormonale geneesmiddelen in tabletvorm. Indicaties voor gebruik zijn onder meer een verhoging van het calciumgehalte in het bloed tijdens biochemische analyse. De kosten variëren gemiddeld van 12.000 tot 12.500 roebel.
- Clodronzuur. Een van de nieuwste generatie medicijnen die de activiteit van macrofagen beïnvloedt, wat leidt tot een selectieve vermindering. Het resultaat is dat botresorptie wordt geremd. Meestal wordt het gebruikt om de ernst van pijn te verminderen, en om de kans op fracturen geassocieerd met osteoporose te verkleinen. De prijs ligt tussen 10.000 en 11.000 roebel.
- Alendroninezuur. Het niet-hormonale middel corrigeert het botmetabolisme. Tegen de achtergrond van regelmatig gebruik wordt osteogenese geactiveerd. Alendroninezuur is verkrijgbaar in tabletvorm. Een van de belangrijkste voordelen is het gebruiksgemak, want om een therapeutisch effect te bereiken, volstaat het om elke week één tablet te gebruiken. De duur van de therapie wordt individueel bepaald door de behandelende arts op basis van de ernst van de ziekte. De prijs is gemiddeld 250-300 roebel.
Behandeling kenmerken
Bisfosfonaten die zijn voorgeschreven door een specialist voor osteoporose, moeten worden ingenomen op basis van specifieke behoeften. Dit helpt het risico op bijwerkingen te verminderen, complicaties te voorkomen en stelt u ook in staat om het maximale therapeutische effect te bereiken..
Een van de basisregels voor het gebruik van bisfosfonaten zijn:
- 'S Ochtends direct na het wakker worden of voor het slapengaan op een lege maag eten. In dit geval mag de laatste maaltijd niet later zijn dan 2 uur, u kunt pas na 30 minuten eten. na medicatie.
- Het gebruik van tabletten geheel. Ze mogen niet worden gekauwd of gebroken, omdat hun therapeutische effect zal afnemen en het irriterende effect op het slijmvlies zal toenemen. Samen met de pil moet u voldoende vloeistof drinken, gemiddeld is dit 200 ml zuiver water.
- Blijf gedurende 30 minuten rechtop zitten. na het innemen van de pil. De rechtopstaande positie vermindert irritatie van de slokdarm en vermindert de ernst van misselijkheid.
- Naleving van het interval van twee uur tussen het innemen van bisfosfonaten en producten op basis van calcium of vitamine D. Dit komt door het feit dat gelijktijdig gebruik onaanvaardbaar is.
Toepassing voor tumorziekten
Met de vorming van metastatische foci beginnen wederzijdse veranderingen, waarbij er een interactie is van tumorcellen en metabole processen in de cellen van het botsysteem.
Tegen de achtergrond van de dynamische ontwikkeling van metastatische foci zijn er ook adhesieve processen van cellen met een kwaadaardige aard aan verschillende delen van de botten met hun daaropvolgende ontwikkeling van invasie, proliferatie en neoangiogenese..
Volgens de resultaten van talrijke onderzoeken is bewezen dat geneesmiddelen die tot de groep van bisfosfonaten behoren, leiden tot een geleidelijke remming van elk van de bovengenoemde stadia..
Deze fondsen helpen de frequentie van vorming te verminderen en de groei van reeds gevormde metastatische foci te stoppen. Bovendien is er bij plaveiselcelcarcinoom, multipel myeloom, borstkanker, sommige typen lymfomen en niercelcarcinoom, een snel calciumverlies door de activering van osteoclasten en een verminderde nierfunctie..
De meest actieve zijn bisfosfonaten, die intraveneus worden toegediend. Onder hen zijn pamidronaat en zolendroninezuur. De normalisatie van calciumspiegels wordt opgemerkt na verschillende infusieprocedures van het medicijn. Het therapeutische effect is lang genoeg, want het kan 1 of 2 weken aanhouden.
Interactie met drugs en alcohol
Bisfosfonaten voor de behandeling van osteoporose of andere ziekten moeten worden voorgeschreven op basis van compatibiliteit met het geneesmiddel.
Deze kenmerken zijn onder meer:
- Maximale beperking van het gelijktijdige gebruik van bisfosfonaten en niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen, wat wordt verklaard door hun verhoogde irriterende werking op het slijmvlies met een verhoogd risico op maagzweren.
- Combinatie met lisdiuretica resulteert in een verhoging van het calciumgehalte in het bloed en een gelijktijdige verlaging van magnesium.
- Gelijktijdige inname met aminoglycosiden verhoogt het toxische effect op de nieren, wat de ontwikkeling van hun functionele insufficiëntie kan veroorzaken.
De combinatie van bisfosfonaten met alcoholische dranken van verschillende sterktes wordt niet aanbevolen. Dit komt door een verhoogde kans op bijwerkingen, waaronder het optreden van een ontstekingsproces, evenals erosies op het slijmvlies van de maag of de twaalfvingerige darm. Voor de periode van behandeling met deze fondsen moet alcohol worden stopgezet.
Overdosering
De ontwikkeling van een overdosis wordt geassocieerd met een overmaat van de toegestane therapeutische dosis van het medicijn, irrationeel gebruik van medicijnen en zelftoediening van medicijnen zonder voorafgaand onderzoek.
De belangrijkste symptomen die kenmerkend zijn voor een overdosis zijn:
- Een sterke afname van het calciumgehalte in het bloed en het lichaam als geheel, wat zich kan uiten als een schending van het cardiovasculaire systeem en de overdracht van zenuwimpulsen in andere spieren.
- Necrose in bepaalde delen van de botten, veroorzaakt door een schending van de bloedstroom erin.
- Verminderd fysiek uithoudingsvermogen bij de patiënt.
- Ontwikkeling van misselijkheid en braken.
- Het verschijnen van uitslag van polymorfe aard.
- Pijnsyndroom in spieren.
- Verhoogde lichaamstemperatuur, stijgend na toediening van het geneesmiddel.
- Het optreden van erosie op de slokdarm.
Deze symptomen zijn de reden om contact op te nemen met een specialist en de medicatie te stoppen. Bij een eenmalige inname van grote hoeveelheden bisfosfonaten is het nodig om een maagspoeling uit te voeren en antacida in te nemen om het irriterende effect op het slijmvlies te verminderen.
Een voorwaarde voor de behandeling van osteoporose is daarom regelmatige monitoring van het welzijn van een patiënt met osteoporose voor een dynamische beoordeling van laboratoriumparameters en aanpassing van de therapeutische dosis..
Bisfosfonaat video's
Malysheva zal u vertellen hoe u bisfosfonaten correct moet innemen:
Bisfosfonaten
Kwaadaardige tumoren leiden vaak tot botbeschadiging. In de regel hebben we het over metastasen - het screenen van tumorcellen vanaf de plaats van primaire lokalisatie en hun verspreiding door het lichaam met de opkomst van nieuwe foci.
- Bisfosfonaten voor botbeschadiging
- Classificatie van bisfosfonaten
- Gebruik van bisfosfonaten voor botmetastasen
- Gebruik van bisfosfonaten voor osteoporose
- Hypercalciëmie en bisfosfonaten
- Bijwerkingen van bisfosfonaten
Meestal metastaseert borst- en prostaatkanker tot op het bot. Botmetastasen kunnen ook voorkomen bij nierkanker, schildklier en kwaadaardige gezwellen van de long. De grootste vernietiging wordt waargenomen bij myeloom. Om te begrijpen hoe metastasen op bot werken, laten we het eerst hebben over gezond botweefsel..
Botweefsel is een soort bindweefsel. Gedurende het hele leven ondergaat het cyclische veranderingen - botvorming wordt vervangen door resorptie (vernietiging van botweefsel). Dit proces wordt remodellering genoemd. Het vindt plaats in verschillende fasen:
- Resorptie. Bot bevat speciale cellen die osteoclasten worden genoemd. Hun belangrijkste rol is om stoffen vrij te maken die het minerale skelet van het bot vernietigen, waardoor het tot erosie komt. Normaal gesproken bevinden deze cellen zich in een "slapende" toestand, maar in de resorptiefase worden ze geactiveerd door speciale moleculen die worden geproduceerd door osteoblastprecursoren en beginnen ze hun werk te doen..
- Inversie. Tijdens deze fase verwijderen mononucleaire cellen al het vernietigde weefsel en bereiden ze de site voor op reconstructie..
- Herstel. Het herstel van de botminerale matrix vindt plaats door de werking van andere cellen - osteoblasten, die organische stoffen synthetiseren die de botmatrix vormen.
- Een staat van rust. In rust vertoont het botweefsel geen cellulaire activiteit of vertoont het minimaal. De belangrijkste biochemische processen "wachten" op een nieuwe ronde van de hermodelleringcyclus.
Het belangrijkste punt bij de vorming van botmetastasen is de schending van het remodelleringsproces. Kankercellen scheiden stoffen uit die zowel osteoclasten als osteoblasten stimuleren. Aldus treedt resorptie op en, tegelijkertijd, abnormale groei van botweefsel.
De belangrijkste manifestaties van botmetastasen zijn:
- Pijn.
- Pathologische fracturen die optreden zonder ernstige mechanische belasting.
- Compressie van het ruggenmerg, wat kan worden veroorzaakt door compressie van de zenuwwortels door tumormassa's of botfragmenten die zijn gevormd als gevolg van een pathologische fractuur.
- Hypercalciëmie is een verhoging van het calciumgehalte in het bloed, waarbij een complex van pathologische symptomen ontstaat, bijvoorbeeld intoxicatie of een schending van het bloedstollingssysteem. In sommige gevallen kan hypercalciëmie fataal zijn.
Voor de behandeling van botmetastasen wordt een geïntegreerde benadering gebruikt, inclusief antitumormethoden van blootstelling, bijvoorbeeld chemotherapie, gerichte therapie, bestraling, palliatieve chirurgie. Als onderdeel van pathogenetische behandeling worden bisfosfonaten gebruikt.
Bisfosfonaten voor botbeschadiging
Bisfosfonaten zijn geneesmiddelen die het botmetabolisme beïnvloeden. In chemische structuur lijken ze op natuurlijke anorganische fosfaten. Ze hebben een hoge affiniteit voor calciumionen, waardoor ze diep in het botweefsel doordringen.
Het werkingsmechanisme is gebaseerd op de remming van de ontwikkeling en vitale activiteit van osteoclasten, die op verschillende manieren tegelijk wordt gerealiseerd:
- Direct effect op osteoclasten, waardoor ze hun vermogen om botweefsel te resorberen verliezen of zelfs afsterven.
- Werkt in op osteoclast-voorlopercellen en voorkomt hun ontwikkeling en differentiatie.
- Ze hebben een effect op osteoblasten, waardoor de productie van osteoclaststimulerende factor afneemt.
Bovendien zijn er aanwijzingen dat bisfosfonaten het tumorvolume verminderen. Waarom dit gebeurt, is niet helemaal duidelijk. Aangenomen wordt dat de tumor als gevolg van een afname van de resorptie niet voldoende groeifactoren en cytokinen ontvangt, die in het botweefsel aanwezig zijn..
Classificatie van bisfosfonaten
In de medische praktijk worden 8 bisfosfonaatverbindingen gebruikt, die, afhankelijk van de chemische structuur, in drie groepen worden verdeeld:
- Stikstofvrije bisfosfonaten. Dit zijn medicijnen van de eerste generatie. Deze omvatten clodronaat, tiludronaat en etidronaat.
- Stikstofhoudende bisfosfonaten. Dit zijn medicijnen van de tweede generatie. Dit omvat pamidronaat, risedronaat en alendronaat.
- En tot slot, medicijnen van de laatste, derde generatie. Het zijn amino-bevattende bisfosfonaten. Deze omvatten zoledroninezuur en ibandronaat.
Clodronaat
Clodronaat behoort tot de eerste generatie bisfosfonaten. Het wordt geleverd in een vorm voor orale toediening en voor intraveneuze infusie. Het nadeel van orale toediening is een slechte opname uit de maag.
Pamidronaat
Pamidronaat is een bisfosfonaatgeneesmiddel van de tweede generatie. Het verschilt van het eerste doordat het één stikstofatoom in de formule heeft. Hierdoor kan het het proces van eiwitherschikking in osteoclasten onderdrukken, wat uiteindelijk leidt tot hun dood door apoptose. Dit medicijn wordt gebruikt om osteolytische metastasen te behandelen, die vaak voorkomen bij multipel myeloom en borstkanker..
Het probleem met het gebruik ervan is dat de maximale effectiviteit bij de behandeling van hypercalciëmie de benoeming van hoge doses van het medicijn vereist. Dit gaat echter gepaard met een hoog risico op toxische effecten van het spijsverteringsstelsel. Bovendien is de effectiviteit van pamindronaat verminderd bij patiënten met circulerend PTHrP (een eiwit dat wordt gevormd tijdens osteolyse)
Pamidronaat wordt toegediend via intraveneuze infusie. Een enkele dosis is 60-90 mg. De duur van de infusie is 4 uur. Het medicijn wordt om de drie weken gebruikt..
Ibandronaat
Ibandronaat behoort tot de derde generatie bisfosfonaten en bevat al 2 stikstofmoleculen. Het is effectiever bij patiënten met verhoogde PTHrP-waarden, veroorzaakt minder complicaties en is niet nefrotoxisch. Het wordt eenmaal per 4 weken gebruikt in de vorm van intraveneuze infusies van 15 minuten.
Zoledroninezuur
Zoledroninezuur behoort tot de derde generatie geneesmiddelen. Het bevat 2 stikstofatomen in tegengestelde posities. Door dit structurele kenmerk heeft het niet alleen een anti-osteolytisch effect, maar kan het ook de kwaadaardige tumor zelf negatief beïnvloeden. Zoledroninezuur heeft met name een anti-angiogeen effect, remt de groei van endotheelcellen, waardoor de bloedtoevoer naar het neoplasma wordt verstoord, wat leidt tot remming van de groei ervan..
Het medicijn wordt intraveneus toegediend in een dosis van 4 mg. De infusie duurt 15 minuten. Frequentie van toepassing - eens per 3-4 weken. Voor de behandelingsperiode is het noodzakelijk om vitamine D en calcium in te nemen, vanwege het risico op voorbijgaande hypocalciëmie.
Gebruik van bisfosfonaten voor botmetastasen
Het gebruik van bisfosfonaten voor botmetastasen is de gouden standaard voor behandeling geworden. Dergelijke medicijnen zijn ongeveer 2-3 jaar effectief en na de ontwikkeling van resistentie worden ze gewijzigd in gerichte therapie met denosumab.
De behandeling wordt gestart nadat botmetastasen zijn vastgesteld met behulp van röntgenonderzoek. Scintigrafie is niet geschikt om osteolytische metastasen op te sporen.
Gebruik van bisfosfonaten voor osteoporose
Osteoporose is een chronische ziekte die wordt gekenmerkt door een verminderde botmassa. Als gevolg hiervan neemt de botdichtheid af en neemt het risico op pathologische fracturen toe. Deze pathologie is typischer voor vrouwen tijdens de menopauze, maar komt ook voor bij oudere mannen..
Een geïntegreerde benadering wordt gebruikt om de ziekte te behandelen, inclusief een speciaal dieet, fysiotherapie-oefeningen. Farmacotherapie wordt ook gebruikt bij personen met een hoog risico op het ontwikkelen van pathologische fracturen. De medicijnen voorkomen botverlies, wat is aangetoond in klinische onderzoeken. De meest effectieve in dit opzicht zijn alendronaat, zoledroninezuur en risedroninezuur..
Hypercalciëmie en bisfosfonaten
Meer recentelijk was hypercalciëmie (verhoogde calciumspiegels in het bloed) een van de meest voorkomende levensbedreigende complicaties van botmetastasen. Aan het einde van de 20e eeuw had ongeveer 20% van de patiënten met uitgezaaide borstkanker deze aandoening. Dankzij het gebruik van bisfosfonaten is de incidentie van dergelijke complicaties echter aanzienlijk afgenomen..
Er zijn twee mechanismen voor de ontwikkeling van hypercalciëmie:
- De eerste is gebaseerd op het feit dat botmetastasen leiden tot osteolyse, waarbij calcium uit het vernietigde botweefsel in het bloed komt. Deze route wordt geïmplementeerd bij metastasen van multipel myeloom en borstkanker.
- Het tweede mechanisme is niet geassocieerd met botmetastasen, maar wordt geïmplementeerd door de calciumresorptie te stimuleren onder invloed van bijschildklierhormoonachtige eiwitten, die kunnen worden uitgescheiden door extraossale tumorhaarden..
Hypercalciëmie leidt tot nierfalen, daarom wordt veel vocht via de urine uitgescheiden. Als gevolg hiervan treedt uitdroging op, verslechtert de nierfunctie, wordt calcium niet uitgescheiden en sluit de situatie zich in een vicieuze cirkel..
In het klinische beeld worden de volgende symptomen opgemerkt:
- Cardiovasculaire systeemaandoeningen - verlaagde bloeddruk, aritmieën en andere hartaandoeningen.
- Overtreding van het maagdarmkanaal - misselijkheid en braken, zweten eetlust, pancreatitis.
- Verminderd bewustzijn, lethargie, verdoving en zelfs coma.
De belangrijkste punten bij de behandeling van hypercalciëmie zijn vochtaanvulling, verhoogde calciumuitscheiding en blokkering van botresorptie door de tumor. Het is op het laatste moment dat de werking van bisfosfonaten wordt gericht. Momenteel wordt aanbevolen dat ze worden voorgeschreven aan alle patiënten met geïdentificeerde botmetastasen..
Bijwerkingen van bisfosfonaten
Bij behandeling met bisfosfonaten kunnen de volgende bijwerkingen optreden:
- Dyspeptische symptomen - misselijkheid, buikpijn, winderigheid.
- Verhoogde lichaamstemperatuur gepaard gaande met spierpijn.
- Voorbijgaande hypocalciëmie - een verlaging van het calciumgehalte in het bloed.
- Hoofdpijn.
- Jeukende huid.
- Uitslag.
- Het verschijnen van bloed in de urine.
Aseptische osteonecrose van de kaak is een vrij zeldzame, maar tegelijkertijd ernstige complicatie. Meestal treedt het op na tandheelkundige ingrepen. In dit verband wordt aanbevolen om de start van de behandeling met bisfosfonaten uit te stellen totdat de mondholte is gezuiverd en het slijmvlies is genezen..
Bisfosfonaten voor osteoporose: een lijst met effectieve geneesmiddelen
Bisfosfonaten zijn een belangrijk onderdeel van osteoporose-therapie omdat ze het risico op complicaties halveren. Maar deze medicijnen hebben zowel voor- als nadelen waarmee u vóór de behandeling vertrouwd moet zijn..
Werkingsmechanisme
Bisfosfonaten bevatten 2 fosfonaten (organische verbindingen die fosfor bevatten). Ze binden zich aan calcium en dringen het bot binnen. Hebben de neiging zich op te hopen in het bot.
Een belangrijk kenmerk van deze fondsen is dat ze het binnendringen van destructieve stoffen in het bot voorkomen, en daarom voorkomen ze de schade ervan. Ze remmen de destructieve werking van osteoclasten en bevorderen de groei van osteoblasten, die betrokken zijn bij de vorming van nieuw botweefsel. Hierdoor worden botten sterker en herstellen ze sneller..
Classificatie
Bisfosfonaten voor de behandeling van osteoporose zijn onderverdeeld in 2 groepen:
- met stikstof;
- geen stikstof of eenvoudige bisfosfonaten.
Stikstofhoudende medicijnen zijn medicijnen van de tweede en derde generatie. Ze zijn effectiever en verbeterd dan eenvoudige bisfosfonaten. Medicijnen met tilodronaat zijn bijvoorbeeld alleen effectief voor de ziekte van Paget.
De namen van geneesmiddelen uit de groep "stikstofhoudende bisfosfonaten" voor de behandeling van osteoporose:
- Zoledroninezuurproducten. Dit is Zometa, Zoledronate. Ze zijn effectief bij ernstige, progressieve vormen van osteoporose. Geneesmiddelen hebben ook een antitumoreffect, werken selectief op botweefsel, vergelijkbaar in samenstelling met het botrooster.
- Ibandronaatzuurmedicijnen. De namen van de medicijnen in deze groep zijn Ibandronate, Bonviva, Bondronat. De remedies zijn het meest geschikt voor vrouwen tijdens de menopauze. Ze verminderen de kans op osteoporose en pathologische fracturen. Geneesmiddelen hebben een uitgesproken therapeutisch effect bij metastasen.
- Middelen op basis van natriumalendronaat Populaire geneesmiddelen uit deze groep bisfosfonaten zijn Tevanat, Strongos, Alenthal, Fosamax, Ostalon. Ze herstellen de botstructuur en normaliseren metabolische processen, geschikt voor mannen en vrouwen. Het meest effectief voor seniele osteoporose, de ziekte van Paget en kwaadaardige hypercalciëmie.
- Risedronaat. Populaire medicijnen zijn Actonel, Rizarteva, Rizendros. Effectief voor osteitis deformans.
Bisfosfonaten voor de behandeling van osteoporose zijn er in de vorm van tabletten en injectieoplossingen. De medicatie voor behandeling wordt individueel voor de patiënt geselecteerd.
Lijst met geneesmiddelen uit de klasse van eenvoudige bisfosfonaten voor osteoporose:
- Skelid.
- Phosphotex.
- Xidiphon.
- Pleostat.
- Didronel.
- Klobir.
- Lodronath.
- Bonefos.
Het actieve ingrediënt kan tiludroninezuur, etidronaat of clodronaat zijn. Geneesmiddelen zijn effectief voor hypercalciëmie, osteolyse, oxalaatstenen in de nieren, de ziekte van Paget. Ze voorkomen botmetastasen bij borstkanker.
Zolendronaat
Het product is verkrijgbaar in de vorm van injectieoplossingen. Het is handig in gebruik omdat het eenmaal per jaar wordt geïntroduceerd..
Indicaties voor gebruik zijn osteoporose en de ziekte van Paget. U kunt het medicijn niet gebruiken met individuele gevoeligheid en verminderde nierfunctie, maar ook niet met hepatitis B en zwangerschap.
Bondronat
Het product is verkrijgbaar in de vorm van tabletten en injectieoplossingen. Het actieve ingrediënt is ibandroninezuur. U moet 1 tablet op een lege maag drinken of eenmaal per maand één injectie toedienen.
Bij gebruik van een oplossing wordt het middel intraveneus toegediend gedurende 15 minuten.
Alendroninezuur
Verkrijgbaar in tabletvorm. Alendroninezuur is een van de sterkste stikstofhoudende bisfosfonaten. Zijn tegenhangers zijn Alendra, Ostalon, Ostemax en Londromax.
Het is noodzakelijk om een tablet gedurende 30 minuten op een lege maag in te nemen. voor de maaltijd een keer per week. U moet het medicijn op dezelfde dag drinken, mis geen afspraak.
De medicatie moet worden weggegooid in geval van individuele intolerantie, ernstig stadium van nierfalen en een laag calciumgehalte in het bloed..
Clodronzuur
Analogen zijn Klobir, Sindronai, Bonefos. Gebruiksaanwijzingen:
- osteoporose;
- botafbraak veroorzaakt door kankercellen;
- preventie van botmetastasen;
- hypercalciëmie als gevolg van kanker.
Er zijn 2 vormen van afgifte: tabletten en oplossing voor infusie.
Natrium etindronaat
Het medicijn behoort tot de groep van eenvoudige bisfosfonaten. Analogen - Pleostat en Xidiphon. Indicaties voor gebruik zijn osteoporose, de ziekte van Paget en hypercalciëmie veroorzaakt door oncologie of oxalaat nierstenen..
Natriumetindronaat is goedgekeurd voor gebruik bij kinderen jonger dan 3 jaar.
Vitamine D, calcium en magnesium moeten samen met de behandeling worden ingenomen. Het therapieregime hangt af van de leeftijd van de patiënt en de ernst van de ziekte. De cursus duurt 2-3 maanden. Het kan worden herhaald na een pauze van 1-2 maanden..
Clondronate
De werkzame stof in dit middel is dinatriumclodronaat. Het geneesmiddel is verkrijgbaar in de vorm van capsules en oplossingen. Gebruiksaanwijzingen:
- osteolyse veroorzaakt door botmetastasen of multipel myeloom;
- hypercalciëmie die het gevolg is van botmetastasen of kanker in het bot.
De dosering wordt voorgeschreven door de arts. Het verloop van de behandeling is niet langer dan 10 dagen.
Tiludronaat
Verkrijgbaar in tabletvorm. Geschikt voor de behandeling van osteoporose en misvormende osteodystrofie. Het therapieschema - 1 tablet 2 uur voor of na de maaltijd. De behandelingskuur is 3 maanden, daarna moet u na zes maanden een pauze nemen.
Natriumibandronaat
Andere namen voor het medicijn zijn Ibandroninezuur, Bonviva, Boniva en Bondronaat. Meestal wordt het medicijn voorgeschreven voor de preventie en behandeling van osteoporose die optreedt tijdens de menopauze.
Het is effectief bij botmetastasen en calciumtekort als gevolg van tumorprocessen, het is geschikt voor het versterken van botten en het voorkomen van breuken.
Het medicijn is verkrijgbaar in de vorm van tabletten en oplossingen voor intraveneuze injectie.
Hoe je het goed doet?
Bisfosfonaten voor osteoporose mogen slechts 30 minuten op een lege maag worden ingenomen. voor maaltijden. De tablet mag niet worden gekauwd, maar moet in zijn geheel worden doorgeslikt. Anders kunnen er mondzweren ontstaan..
Nadat u tabletvormen heeft ingenomen, moet u minimaal een uur rechtop blijven zitten. Dit vermindert de negatieve impact op het maagdarmkanaal, vermindert de kans op ulceratie.
Gedurende 1,5 uur voor of na inname van het geneesmiddel mag u geen zuivelproducten eten die calcium bevatten. Een soortgelijk verbod geldt voor magnesium- en ijzerpreparaten.
Simpele bisfosfonaten moeten in combinatie met calcium en vitamine D worden ingenomen. Het is onaanvaardbaar om tegelijkertijd alcohol te gebruiken met deze geneesmiddelen..
Tijdens de behandeling met bisfosfonaten is het belangrijk om veel te drinken, u moet de tabletten met veel vloeistof drinken (van 200 tot 400 ml).
Tijdens de therapie is het noodzakelijk om de werking van de nieren te controleren, evenals het calciumgehalte in het bloed. In geen geval mag de door de behandelende arts voorgeschreven dosering worden overschreden. Anders zijn er onomkeerbare gevolgen mogelijk..
Bijwerkingen
Hoewel ze zeer effectief zijn, hebben bisfosfonaten veel bijwerkingen voor de behandeling van osteoporose. Tegen de achtergrond van langdurige therapie kunnen dergelijke ongewenste manifestaties optreden:
- allergische reacties in de vorm van urticaria, huiduitslag of anafylactische shock;
- hoofdpijn en spierpijn;
- zwakte en slaperigheid;
- verminderde gezichtsscherpte, oogpijn, conjunctivitis;
- ARVI-symptomen (koorts, koude rillingen, koorts);
- maagpijn, misselijkheid, obstipatie of diarree;
- gebroken heup;
- hypocalciëmie (vooral bij intraveneuze medicatie);
- osteonecrose van de kaak (indien behandeld met geneesmiddelen die stikstof bevatten).
Bijwerkingen kunnen toenemen bij gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen uit andere groepen. Bij het gebruik van NSAID's is er bijvoorbeeld een belasting van het maagdarmkanaal, bij behandeling met lisdiuretica is de kans op hypocalciëmie groot en bij therapie met aminoglycosiden neemt de toxische schade aan de nieren toe..
Contra-indicaties voor gebruik zijn maag- of darmzweren, ernstige pathologieën van het cardiovasculaire systeem. Nierfalen is een relatieve contra-indicatie..
Voor-en nadelen
Bisfosfanaten zijn zelfs effectief bij vergevorderde osteoporose, wanneer pathologische fracturen optreden. Ze hebben een aantal voordelen:
- calcium in de botten houden en de opname ervan bevorderen;
- pijnstillende en antitumorale effecten hebben;
- de fusie van kwaadaardige cellen met botstructuren voorkomen;
- remmen de vorming van botmetastasen.
Een belangrijk voordeel van bisfosfonaatpreparaten voor osteoporose is dat het therapeutische effect 10 jaar aanhoudt. Ze handelen snel. De maximale concentratie van het medicijn wordt 1 uur na toediening bereikt. Ook medicijnen zijn relatief veilig.
Een van de nadelen zijn de volgende nadelen:
- duur van de behandeling - het verloop van de therapie voor fracturen kan van 2 tot 5 jaar zijn;
- de noodzaak om het geneesmiddel strikt op een lege maag in te nemen;
- lage biologische beschikbaarheid.
Het is het ongemak van de opname dat er toe leidt dat patiënten afwijken van het door de arts aangegeven behandelregime, waardoor bijwerkingen optreden..
Analogen
Er zijn geen analogen van deze fondsen, omdat bisfosfonaten natuurlijke stoffen vervangen - pyrofosfaten.
Er zijn veel namen voor deze medicijnen, maar ze zijn allemaal zonder doktersrecept. Het is noodzakelijk om het behandelingsregime strikt te volgen, dan kunt u het meest uitgesproken therapeutische effect krijgen en bijwerkingen minimaliseren.