Mirapex: instructies voor gebruik

Mirapex is een medisch product voor de behandeling van ernstige neurologische aandoeningen. Het belangrijkste bestanddeel van het medicijn is pramipexol. Door zijn werking is pramipexol een agonist van dopaminereceptoren, namelijk subgroepen D₂ en D₃. Deze component activeert dopamine-receptoren in het striatum van de hersenen, net als zijn eigen dopamine, die door het lichaam wordt aangemaakt..

Farmacologische groep

Het medicijn wordt gebruikt bij de behandeling van de ziekte van Parkinson. Bij patiënten die aan deze aandoening lijden, ontbreekt het aan hun eigen stimulatie van dopaminereceptoren en het daarmee gepaard gaande gebrek aan motorische activiteit. Behandeling met Mirapex beschermt zenuwcellen tegen vernietiging, tegen de toxische effecten van sommige andere geneesmiddelen die worden gebruikt bij de behandeling van de ziekte van Parkinson (Levodopa). Het positieve effect van het medicijn wordt opgemerkt bij "rustelozebenensyndroom" (RLS).

Samenstelling

Het actieve ingrediënt van het medicijn is pramipexol.

farmacologisch effect

Farmacologische werking - antiparkinson, dopaminerge.

Pramipexol is een dopaminereceptoragonist met een hoge selectiviteit en specificiteit. Het wordt geassocieerd met dopaminereceptoren van subgroep D_2, waarvan de meest uitgesproken gelijkenis met D heeft₃ -receptoren. Het heeft een gunstig effect op het tekort aan motorische activiteit bij de ziekte van Parkinson door dopaminereceptoren in het striatum van de hersenen te stimuleren.

Gebruiksaanwijzingen

Het medicijn wordt gebruikt voor de volgende pathologieën:

• symptomatische behandeling van de ziekte van Parkinson;
• Rusteloze benen syndroom.

Wijze van toepassing

Het medicijn Mirapex wordt oraal ingenomen. De aanvangsdosis voor de ziekte van Parkinson is 0,37 mg / dag verdeeld over drie doses. De dosis kan worden verhoogd, maar niet vaker dan elke 6-7 dagen. Het schema wordt voorgeschreven door de behandelende specialist, afhankelijk van de individuele kenmerken van het lichaam van de patiënt en het beloop van de ziekte.

Bijwerkingen

Het gebruik van het medicijn veroorzaakt veel bijwerkingen. Namelijk:

• een neiging om te veel te eten;
• pathologisch winkelen (neiging om te winkelen);
• hunkering naar gokken en hyperseksualiteit;
• verontrustende dromen;
• enthousiast;
• verwarring, geheugenverlies, duizeligheid;
• hallucinaties;
• verlaging van de bloeddruk (bloeddruk).

Bovendien kan de individuele intolerantie van de patiënt voor de componenten van het medicijn leiden tot jeuk, irritatie van de huid, uitslag.

Bijzondere aandacht moet worden besteed aan het gebruik van het medicijn bij patiënten met lage bloeddruk. Een verlaging van de bloeddruk kan worden waargenomen bij patiënten en aan het begin van de behandeling, op voorwaarde dat de dosis van het geneesmiddel te snel wordt verhoogd.

Patiënten die Mirapex gebruikten, klaagden over plotselinge slaperigheid, zelfs tijdens activiteit overdag. Frequente gevallen van veranderingen in lichaamsgewicht, visuele stoornissen in het algemeen, verminderde gezichtsscherpte, helderheid van waarneming

Patiënten met de ziekte van Parkinson die verschillende medicijnen gebruiken, waaronder Mirapex, hebben melding gemaakt van ongezond gokken en toegenomen hyperseksualiteit. Deze symptomen verdwenen gewoonlijk na dosisverlaging of stopzetting van de behandeling.

Contra-indicaties

Mirapex wordt niet aanbevolen voor zwangere vrouwen en tijdens borstvoeding, evenals voor personen met overgevoeligheid voor de werkzame stof. Met uiterste voorzichtigheid wordt het medicijn voorgeschreven voor nierfalen en hypotensie (lage bloeddruk).

Rusteloze benen syndroom

Voor het eerst werden de symptomen van een neurologische aandoening, die later de naam "rustelozebenensyndroom" kreeg, beschreven door de Britse arts Thomas Willis. Wetenschappers kunnen nog steeds geen nauwkeurig antwoord geven op de vraag wat de oorzaak is van het optreden van een ziekte als 'rustelozebenensyndroom'. Als een van de antwoordopties kan de oorzaak biochemische processen zijn die plaatsvinden in de hersenschors. Bij een gebrek aan een speciale stof die verantwoordelijk is voor de motorische activiteit van het menselijk lichaam (dopamine) en dergelijke afwijkingen in het gedrag van de benen kunnen optreden.

Restless Legs Syndrome is een neurologische aandoening die wordt gekenmerkt door drie hoofdkenmerken:

• de noodzaak om de benen te bewegen om ongemak en ongemak in de onderste ledematen te verlichten;
• ongemak verergert en neemt toe tijdens rust;
• ongemak wordt geheel of gedeeltelijk geëlimineerd door beweging en treedt alleen 's nachts op.

Behandeling van milde vormen van "rustelozebenensyndroom" is gebaseerd op niet-medicamenteuze methoden, namelijk:

• slaaphygiëne (goed geventileerde kamer, naleving van slaappatronen);
• matige lichamelijke activiteit op de benen (yogalessen, licht strekken hebben de voorkeur);
• voetmassage voor het slapengaan, koude of warme voetenbaden.

Medicatie wordt gebruikt om ernstige tot matige RLS te behandelen. En de meest effectieve remedie bij de behandeling van RLS is tegenwoordig het medicijn Mirapex.

Mirapex PD, overdosis

In geval van overdosering treden symptomen van intoxicatie op: braken of misselijkheid, verlaagde bloeddruk, opwinding.

Behandeling: probeer braken bij de patiënt op te wekken en de maag te spoelen.

Vrijgaveformulier

Mirapex is verkrijgbaar in tabletvorm.

Opslag condities

Het is noodzakelijk om Mirapex in de originele verpakking op te slaan bij een temperatuur van maximaal +25 graden. Het medicijn heeft een houdbaarheid van 3 jaar..

Mirapex: analogen, beoordelingen van artsen

In Mirapex-tabletten is het actieve ingrediënt pramipexol. Dit medische product is vervaardigd in Duitsland. Het geneesmiddel wordt actief gebruikt bij de behandeling van de ziekte van Parkinson. Kan zowel als op zichzelf staand medicijn worden gebruikt als in combinatie met andere medicijnen.

Het medicijn Mirapex PD in tabletten verschilt van het gebruikelijke Mirapex doordat de werking van dit medicijn wordt verlengd. In het medicijn Mirapex PD is de dosering van de werkzame stof maximaal 4,5 mg (voor Mirapex is de dosis van de werkzame stof maximaal 1 mg).

Het medicijn Pramipexol is verkrijgbaar bij verschillende fabrikanten. Dit medicijn heeft antiparkinson-effecten. Het wordt door een arts voorgeschreven als een onafhankelijk actief geneesmiddel en in combinatie met Levopod. De indicaties voor het gebruik van pramipexol zijn identiek aan de Mirapex-tabletten. Contra-indicaties voor beide geneesmiddelen zijn ook hetzelfde (gelijktijdige toediening met antipsychotica).

Newpro is beschikbaar als patch. Het actieve ingrediënt is rotigotine. De werkzame stof is 2 tot 8 mg. De Newpro-pleister wordt door de behandelende arts aan het begin van de ontwikkelingsfase van de ziekte van Parkinson voorgeschreven als een individuele voorbereiding. Het hoofdbestanddeel van de pleister voor transdermaal gebruik wordt geleidelijk vrijgegeven en dringt door de huid.

Het belangrijkste actieve ingrediënt van Pronoran is piribedil. Deze component stimuleert dopaminerge receptoren met een antiparkinsongen effect. Naast de behandeling van de ziekte van Parkinson, schrijven artsen een medicijn voor om verschillende vormen van geheugenstoornissen en concentratie te elimineren. Het wordt aanbevolen voor oudere patiënten voor de behandeling van verminderde gezichtsscherpte, evenals als hulpmiddel bij de behandeling van aangetaste beenslagaders..

Dankzij de ontwikkeling van de farmaceutische industrie wordt de moderne mens geconfronteerd met een enorme keuze aan medicijnen. Het zelf kiezen van een of ander medicijn is echter een uiterst gevaarlijke activiteit, omdat dit tot ernstige en onvoorspelbare gevolgen kan leiden..

Door contact op te nemen met de specialisten van het Yusupov-ziekenhuis, kan de patiënt deskundig advies krijgen over de keuze van een of ander medicijn bij de behandeling van ernstige ziekten zoals de ziekte van Parkinson of het "rustelozebenensyndroom". Welk medicijn is meer geschikt voor de behandeling en preventie van de ziekte, hoe u overschakelt van Pronoran naar Mirapex of een ander soortgelijk geneesmiddel, hoe u de ontwikkeling van de ziekte kunt voorkomen - u kunt alle antwoorden krijgen door u aan te melden voor een consult met specialisten per telefoon of op de website van het Yusupov-ziekenhuis.

Mirapex

Samenstelling

Een tablet Mirapex bevat 0,25 mg of 1 mg pramipexol-monohydraat-dihydrochloride (0,18 mg of 0,7 mg pramipexol). Optioneel: colloïdaal siliciumdioxide, magnesiumstearaat, mannitol, povidon, maïszetmeel.

Eén tablet Mirapex PD (verlengde afgifte) bevat 0,375 mg / 0,75 mg / 1,5 mg / 3 mg / 4,5 mg pramipexol-monohydraat-dihydrochloride (0,26 mg / 0,52 mg / 1,05 mg / 2, 1 mg / 3,15 mg pramipexol). Optioneel: maïszetmeel, hypromellose 2208, colloïdaal siliciumdioxide, carbomeer 941, magnesiumstearaat.

Vrijgaveformulier

Geneesmiddel Mirapex (INN - Pramipexol, Pramipexol) wordt geproduceerd in de vorm van tabletten nr. 30 en tabletten PD nr. 10 of nr. 30.

farmacologisch effect

Farmacodynamiek en farmacokinetiek

De dopaminereceptoragonist - pramipexol heeft een hoog specifiek en selectief vermogen om te binden aan de D2-subgroep van dopaminereceptoren, waarvan de meest uitgesproken affiniteit is voor D3-receptoren. Door dopamine-receptoren in het striatum te stimuleren, helpt het medicijn het gebrek aan motorische activiteit van de patiënt te verminderen, wat wordt waargenomen bij de ziekte van Parkinson.

Pramipexol wordt gekenmerkt door zijn remmende effect op de synthese, daaropvolgende afgifte en verder metabolisme van dopamine. In vitro beschermt pramipexol dopamine-neuronen tegen het proces van hun degeneratie, dat zich ontwikkelt tijdens methamfetamine-neurotoxiciteit of ischemie.

De behandeling van het rustelozebenensyndroom met Mirapex (RLS) wordt niet volledig begrepen, aangezien de pathofysiologie van deze ziektetoestand niet volledig bekend is. Desondanks zijn er neurofarmacologische aanwijzingen voor de primaire betrokkenheid van het dopaminerge systeem bij de therapie. Studies met PET (positronemissietomografie) toonden de mogelijkheid aan van de invloed van matige dopaminerge presynaptische disfunctie in het striatum op de pathogenese van RLS..

In vitro beschermt pramipexol neuronen tegen de neurotoxische effecten van levodopa. Verlaagt de afscheiding van prolactine afhankelijk van de ingenomen dosis.

Langdurig gebruik van het medicijn (meer dan 3 jaar) voor de behandeling van patiënten met de ziekte van Parkinson, evenals de behandeling van patiënten met RLS gedurende 1 jaar, vertoonde geen tekenen van een afname van de effectiviteit.

Bij orale inname wordt pramipexol snel uit het maagdarmkanaal geabsorbeerd. Plasma Cmax wordt waargenomen na ongeveer 120 minuten. De indicator van absolute biologische beschikbaarheid is hoger dan 90%. De mate van absorptie van pramipexol hangt niet af van de opname met voedsel, maar verlengt de tijd om de plasma-Cmax te bereiken met ongeveer 60 minuten. Css vierde 48 uur nadat u Mirapex begon in te nemen.

Pramipexol heeft een brede verspreiding in het menselijk lichaam, Vd is ongeveer 500 liter (met een variatie van 20%). Ongeveer 15% van het medicijn bindt zich aan plasma-eiwitten. Er is een accumulatie van pramipexol in erytrocyten, zoals blijkt uit de verhouding van de concentraties in erytrocyten in vergelijking met de concentratie in plasma, gelijk aan 2. Bij gezonde jonge vrijwilligers is de T1 / 2 van het geneesmiddel 8 uur, bij oudere vrijwilligers - 12 uur..

Uitscheiding van pramipexol wordt voornamelijk uitgevoerd door de nieren, 90% van het geneesmiddel wordt vrijwel volledig in onveranderde vorm in de urine bepaald. Extrarenale uitscheidingsroutes van pramipexol kunnen een rol spelen bij de eliminatie, hoewel er geen metabole producten in urine en plasma zijn gevonden. De renale klaring van het geneesmiddel is ongeveer 400 ml / min (met een variatie van 25%), wat ongeveer driemaal de glomerulaire filtratiesnelheid is. De secretie van pramipexol vindt dus plaats via de niertubuli, mogelijk via een organisch kationentransportsysteem.

Bij vrouwen is de klaring van pramipexol ongeveer 30% lager dan bij mannen, hoewel dit verschil grotendeels afhankelijk kan zijn van het verschil in gewicht. Er is geen verschil in T1 / 2-waarden voor vrouwen en mannen.

De klaringssnelheid van pramipexol neemt af met de leeftijd. Bij oudere patiënten (na 65 jaar) neemt de T1 / 2 van het medicijn toe met ongeveer 40% (van 8,5 uur tot 12 uur). In vergelijking met gezonde jonge vrijwilligers (tot 40 jaar oud) is de totale klaring van pramipexol met ongeveer 30% verminderd.

Bij patiënten met de ziekte van Parkinson werd, in vergelijking met gezonde oudere vrijwilligers, een afname van de klaring van pramipexol tot 30% waargenomen. De reden voor dit verschil in tarieven kan de verminderde nierfunctie zijn die wordt waargenomen bij de ziekte van Parkinson..

De farmacokinetische kenmerken van pramipexol bij patiënten met leverinsufficiëntie zijn niet onderzocht. In verband met 90% uitscheiding van het geneesmiddel door de nieren in onveranderde vorm, kan worden aangenomen dat er geen significant effect is van een verminderde leverfunctie op de uitscheiding van pramipexol..

Bij een ernstige nierfunctiestoornis (met een CC van 20 ml / min) is er een afname van de klaring van pramipexol met ongeveer 75%, bij een verminderde nierfunctie van matige aard (met een CC van 40 ml / min) neemt de klaring af met 60%. Patiënten in deze categorieën hebben een verlaging van de aanvangs- en onderhoudsdosering van Mirapex nodig. Bij patiënten die hemodialyse ondergaan, is er een extreem lage klaring van pramipexol, aangezien een kleine hoeveelheid ervan wordt uitgescheiden tijdens dialyse..

In de pediatrische leeftijdsgroep is de farmacokinetiek van pramipexol niet onderzocht.

Gebruiksaanwijzingen

Het doel van Mirapex is geïndiceerd voor de symptomatische therapie van de ziekte van Parkinson (zowel gebruikt als monotherapie als gelijktijdige toediening met Levodopa) en voor de behandeling van negatieve symptomen van het rustelozebenensyndroom..

Contra-indicaties

Mirapex is gecontra-indiceerd bij patiënten met persoonlijke overgevoeligheid voor pramipexol of andere componenten van de tabletten, evenals bij patiënten jonger dan 18 jaar..

Patiënten met lage bloeddruk en nierfalen, evenals vrouwen die borstvoeding geven en zwangere vrouwen, moeten het medicijn zorgvuldig voorschrijven.

Bijwerkingen

Therapie met Mirapex kan tot de volgende negatieve bijwerkingen leiden:

• verminderde eetlust;
• abnormale dromen;
• flauwvallen;
• geheugenverlies;
• jeuk / uitslag; andere overgevoeligheidsverschijnselen;
• gedragsstoornissen (symptomen van dwangmatige en impulsieve acties, waaronder hyperseksualiteit, te veel eten, obsessieve kooplust, pathologische gokverslaving, enz.);
• hartfalen;
• afname / toename van het gewicht;
• verward bewustzijn;
• verminderde scherpte / helderheid van visuele waarneming;
• constipatie;
• ongerustheid;
• enthousiast;
• slaperigheid;
• hyperkinesie;
• duizeligheid;
• de hik;
• dyskinesie;
• hoofdpijn;
• hyperfagie;
• kortademigheid;
• plotseling in slaap vallen;
• vermoeidheid;
• longontsteking;
• hallucinaties;
• visuele beperking (inclusief diplopie);
• verlaging van de bloeddruk;
• paranoia;
• verminderde secretie van antidiuretisch hormoon;
• perifeer oedeem;
• slapeloosheid;
• misselijkheid, braken;
• geslachtsdrift stoornis.

Gebruiksaanwijzing

Mirapex-tabletten zijn bedoeld voor orale (orale) toediening samen met water en ongeacht het tijdstip van de maaltijd. Alle dagelijkse doseringen van het medicijn in milligram worden berekend met behulp van pramipexol-monohydraat-dihydrochloride en gelijkmatig verdeeld over 3 doses.

Instructies voor het gebruik van Mirapex bij de behandeling van de ziekte van Parkinson

Er is aangetoond dat de eerste week van de behandeling met Mirapex wordt uitgevoerd met een dagelijkse dosis van 0,375 mg verdeeld over drie doses van elk 0,125 mg. Als de effectiviteit van de behandeling onvoldoende is, kunt u in de tweede week de dagelijkse dosering verhogen tot 0,75 mg (driemaal 0,25 mg) en in de derde week tot 1,5 mg (driemaal 0,5 mg). In de toekomst is het mogelijk om de dagelijkse dosering van het medicijn met 0,75 mg per week te verhogen, totdat de maximale dagelijkse dosis is bereikt - 4,5 mg. Een dergelijke geleidelijke toename (1 keer in 5-7 dagen) van dagelijkse doses wordt uitgevoerd om de mogelijke manifestaties van bijwerkingen van Mirapex te verminderen en wordt uitgevoerd totdat het optimale therapeutische effect van de therapie is verkregen.

Ondersteunende behandeling wordt uitgevoerd met individueel geselecteerde dagelijkse doseringen Mirapex, variërend van 0,375 mg tot 4,5 mg. In alle stadia van de ziekte (van vroeg tot laat) werd de effectiviteit van het medicijn waargenomen, te beginnen met een dagelijkse dosering van 1,5 mg. Tegelijkertijd is bij sommige patiënten de mogelijkheid van een bijkomend therapeutisch effect van behandeling met Mirapex in een dagelijkse dosis van meer dan 1,5 mg niet uitgesloten, vooral niet in een laat stadium van de ontwikkeling van de ziekte, wanneer een verlaging van de dosering van levodopa wordt toegepast..

De behandeling met Mirapex wordt beëindigd door een geleidelijke dagelijkse verlaging van de dagelijkse dosis met 0,75 mg totdat een dagelijkse dosis van 0,75 mg is bereikt, waarna de dosis met nog eens 0,375 mg wordt verlaagd..

Bij parallelle therapie met het gebruik van levodopa, wordt aanbevolen om de dosis levodopa die wordt ingenomen te verlagen naarmate de dosering van Mirapex toeneemt, evenals tijdens de onderhoudsbehandeling, om overmatige dopaminerge stimulatie van het lichaam te voorkomen..

In het geval van nierpathologieën vindt de initiële therapie met Mirapex bij patiënten met CC van meer dan 50 ml / min plaats volgens het hierboven aanbevolen doseringsschema. Met QC 20-50 ml / min moet de dagelijkse startdosering van het medicijn met een derde worden verlaagd en 0,25 mg zijn (0,125 mg tweemaal per 24 uur). De maximaal toegestane dagelijkse onderhoudsdosering van Mirapex voor dergelijke patiënten mag niet hoger zijn dan 2,25 mg. Wanneer CC minder is dan 20 ml / min, wordt een enkele dosis van het medicijn per dag voorgeschreven, te beginnen met een dosis van 0,125 mg. Dergelijke patiënten kunnen als onderhoudsdosis maximaal 1,5 mg Mirapex per 24 uur innemen..

In het geval van een afname van de nierfunctie tijdens onderhoudsbehandeling, moet de dagelijkse dosis Mirapex worden verlaagd met het percentage CC-afname (dat wil zeggen, bij een afname van CC met 30%, moet de dosis van het geneesmiddel ook met 30% worden verlaagd). Met een CC van 20-50 ml / min is de dagelijkse dosering van Mirapex verdeeld in twee doses, met een CC van minder dan 20 ml / min wordt de dagelijkse dosis eenmaal ingenomen.

Het doseringsschema hoeft niet te worden aangepast voor de behandeling van patiënten met leverpathologieën.

Instructies voor het gebruik van Mirapex bij de behandeling van het rustelozebenensyndroom

Bij de behandeling van deze pathologie wordt Mirapex aanvankelijk voorgeschreven in een dagelijkse dosering van 0,125 mg, waarbij een enkele dosis 2-3 uur voor het slapengaan wordt ingenomen. Als het nodig is om de negatieve symptomen van de ziekte verder te verminderen, kan de dagelijkse dosis geleidelijk om de 4-7 dagen worden verhoogd, eerst tot 0,25 mg, daarna tot 0,5 mg en tot maximaal 0,75 mg..

Ondersteunende behandeling wordt uitgevoerd in een individueel geselecteerde dagelijkse dosis Mirapex, variërend van 0,125 mg tot 0,75 mg.

Beëindiging van de therapie vereist geen geleidelijke verlaging van de dosering van het medicijn. In de uitgevoerde klinische onderzoeken werd het fenomeen van verergering van de negatieve symptomen van de ziekte na een eenmalige stopzetting van de behandeling met een dagelijkse dosis slechts bij 10% van de patiënten waargenomen..

Bij nierpathologieën hangt de uitscheiding van pramipexol af van hun functionele toestand en wordt deze bepaald door CC-indicatoren. De resultaten van farmacokinetische onderzoeken bij patiënten met een verminderde nierfunctie (met CC meer dan 20 ml / min) toonden aan dat het niet nodig was het doseringsschema aan te passen. Het gebruik van Mirapex bij patiënten met RLS en onvoldoende nierfunctie is niet onderzocht.

Bij leverpathologieën is een verlaging van de Mirapex-doses niet vereist, vanwege het feit dat ongeveer 90% van het geabsorbeerde actieve ingrediënt van het medicijn in de urine wordt uitgescheiden.

De veiligheid en werkzaamheid van Mirapex voor de behandeling van patiënten in de pediatrische leeftijdsgroep (jonger dan 18 jaar) is niet vastgesteld..

Overdosering

Episodes van ernstige overdosering tijdens de behandeling met Mirapex zijn niet beschreven. Vermoedelijk kunnen bij het nemen van buitensporige doseringen van het geneesmiddel negatieve symptomen optreden die kenmerkend zijn voor het farmacodynamische profiel van dopaminereceptoragonisten: agitatie, misselijkheid / braken, hallucinaties, hyperkinesie, verlaagde bloeddruk.

Er is geen antidotum voor pramipexol. Behandeling van gevallen van overdosering dient reiniging van het maagdarmkanaal, follow-up en symptomatische therapie te omvatten. De effectiviteit van hemodialyse wordt in twijfel getrokken. In het geval van observatie van de excitatie van het centrale zenuwstelsel bij de patiënt, is het gebruik van neuroleptica toegestaan.

Interactie

Omdat de binding van pramipexol aan plasmaproteïnen onbeduidend is (minder dan 20%) en ook vanwege de lage biotransformatie van dit geneesmiddel, is de interactie met andere therapeutische middelen die de eiwitbindingen of uitscheiding beïnvloeden als gevolg van het biotransformatieproces onwaarschijnlijk..

Geneesmiddelen die de secretie van kationische stoffen door de niertubuli (cimetidine) remmen, evenals geneesmiddelen die onafhankelijk worden uitgescheiden door de niertubuli, kunnen een wisselwerking hebben met het werkzame bestanddeel van Mirapex - pramipexol en leiden tot een afname van de klaring van één geneesmiddel of beide geneesmiddelen. Wanneer deze geneesmiddelen (waaronder amantadine) gelijktijdig met pramipexol worden gebruikt, moet aandacht worden geschonken aan het fenomeen van overmatige dopaminestimulatie (overexcitatie, hallucinaties, dyskinesie) en moet het doseringsschema van de therapie in de tijd worden aangepast..

Selegiline en levodopa hebben geen invloed op de farmacokinetische parameters van pramipexol, wat op zijn beurt geen invloed heeft op de algemene parameters van absorptie en uitscheiding van levodopa..

De interactie van pramipexol met anticholinergica en amantadine is niet doelgericht bestudeerd. Door een vergelijkbaar eliminatiemechanisme is de interactie van pramipexol en amantadine echter mogelijk. Anticholinergica zijn voornamelijk onderhevig aan metabole transformaties en daarom is hun interactie met pramipexol twijfelachtig..

Als de dosering van pramipexol wordt verhoogd, wordt aanbevolen om de dosis van gelijktijdig toegediende levodopa te verlagen. De dosering van andere antiparkinsongeneesmiddelen wordt constant gehouden.

Vanwege de mogelijkheid van cumulatieve effecten, is voorzichtigheid geboden bij gecombineerd gebruik met Mirapex ethanol of sedativa, evenals bij geneesmiddelen die de plasmaconcentratie van pramipexol (cimetidine) verhogen..

Bij behandeling met pramipexol dient gelijktijdig gebruik van antipsychotica te worden vermeden (bijvoorbeeld bij verwacht antagonisme).

Verkoopvoorwaarden

Mirapex is een voorgeschreven medicijn.

Opslag condities

Mirapex-tabletten moeten worden bewaard bij omgevingsluchttemperaturen tot 30 ° C.

Houdbaarheid

Mirapex is geschikt voor gebruik gedurende 3 jaar vanaf de productiedatum van tabletten.

speciale instructies

Hallucinaties en verwarring zijn de meest voorkomende bijwerkingen van dopamine-agonisten (inclusief Mirapex) en levodopa. In het geval van gelijktijdige toediening van pramipexol en levodopa in een later stadium van de ziekte, werden de manifestaties van hallucinaties vaker waargenomen, in vergelijking met monotherapie met Mirapex bij patiënten in een vroeg stadium van de ziekte. Patiënten die Mirapex gebruiken, moeten worden geïnformeerd over de mogelijkheid om hallucinaties te ontwikkelen (meestal visueel), die hun vermogen om gevaarlijk werk uit te voeren en auto te besturen kunnen beïnvloeden..

Patiënten die met dopaminerge geneesmiddelen worden behandeld, evenals hun verzorgers, moeten zich bewust zijn van de mogelijkheid van symptomen van abnormaal gedrag (symptomen van dwangmatige en impulsieve acties), waaronder: hyperseksualiteit, hyperfagie (te veel eten), pathologisch winkelen (constant verlangen om te kopen) en pathologische passie voor gokken. Als deze abnormale symptomatologie zich manifesteert, moet een beslissing worden genomen om de dosis Mirapex te verlagen en mogelijk de behandeling geleidelijk stop te zetten..

Bij patiënten met psychotische stoornissen is het gebruik van pramipexol in combinatie met dopamine-agonisten alleen mogelijk met een adequate beoordeling van de risico / batenverhouding van een dergelijke behandeling. De combinatie van antipsychotische medicatie en pramipexol moet worden vermeden.

In het stadium van de behandeling met Mirapex wordt aanbevolen om het zicht van de patiënt regelmatig te controleren. Ook moet in aanwezigheid van visuele beperkingen onmiddellijk na de eerste dosis van het medicijn een zichttest worden uitgevoerd..

Zorgvuldig gebruik van Mirapex is vereist bij patiënten met ernstige cardiovasculaire pathologieën. Vanwege de mogelijke vorming van orthostatische hypotensie moet tijdens de behandeling met dopaminerge geneesmiddelen de bloeddruk van de patiënt onder controle worden gehouden, vooral aan het begin van de behandeling..

Patiënten moeten worden gewaarschuwd voor de mogelijkheid van het sedatieve effect van Mirapex. Er zijn meldingen van een gevoel van sufheid en daaropvolgend plotseling in slaap vallen tijdens de gebruikelijke dagelijkse bezigheden van de patiënt (inclusief het uitvoeren van gevaarlijk werk en autorijden), opgemerkt in elk stadium van de therapie.

Epidemiologische studies hebben een verhoogd risico op melanoom aangetoond bij patiënten met de ziekte van Parkinson (2-6 keer hoger in vergelijking met de algemene bevolking). Het is niet bekend of dit verhoogde risico op melanoom het gevolg is van de ziekte van Parkinson zelf, of van andere factoren, waaronder het gebruik van medicijnen die worden gebruikt om deze pathologie te behandelen. Om de bovenstaande redenen moeten de patiënten zelf en hun verzorgers worden geïnformeerd over de mogelijke vorming van melanoom tijdens het gebruik van dopaminerge geneesmiddelen, waaronder pramipexol..

Er werd gemeld dat tijdens de behandeling van de ziekte van Parkinson abrupt stoppen met dopaminerge geneesmiddelen leidde tot de ontwikkeling van negatieve symptomen die vergelijkbaar waren met de manifestaties van het maligne neurolepticasyndroom..

De literatuurrapporten suggereren dat het rustelozebenensyndroom kan worden verergerd bij behandeling met dopaminerge geneesmiddelen. Een dergelijke toename kwam tot uiting door een eerder begin van de ontwikkeling van 's avonds symptomen van de ziekte (soms al na de lunch) en de verspreiding van vergelijkbare negatieve verschijnselen naar andere ledematen. Klinisch gecontroleerde onderzoeken van 26 weken waarin dit effect werd onderzocht, lieten echter geen significant verschil zien in de toename van klinische symptomen van RLS in de pramipexol- en placebogroep..

Patiënten moeten worden geïnformeerd over de mogelijkheid van de vorming van hallucinaties (meestal visueel), die het vermogen om voertuigen te besturen negatief beïnvloeden. Bij het gebruik van Mirapex kan het kalmerende effect van het medicijn worden waargenomen, dat zich manifesteert door een gevoel van slaperigheid en onmiddellijk in slaap vallen tijdens het dagelijks leven. Omdat slaperigheid een vrij vaak voorkomend negatief fenomeen is van therapie met dopaminerge geneesmiddelen en mogelijk fatale gevolgen kan hebben, dienen patiënten te stoppen met gevaarlijk werk en autorijden totdat ze voldoende ervaring hebben opgedaan met de Mirapex-therapie en het vermogen om het effect ervan op hun eigen motoriek en / of mentale alertheid. In geval van manifestaties tijdens het dagelijks leven van verhoogde sufheid of plotseling in slaap vallen (tijdens eten, praten, enz.) Tijdens de behandeling, wordt patiënten niet aangeraden om gevaarlijk werk te doen en te autorijden.

Rusteloze benen syndroom

Hallo! De ziekte begon zich vanaf de kindertijd te manifesteren, het hielp - je voeten wassen met koud water, veel lichamelijke activiteit, op je hoofd gaan staan, enz. Ergens in 2008, moe van dit alles, ging ik naar de dokter, nadat ik eerder over de diagnose op internet had gehoord. De doktoren lachten om mijn diagnose. ! En het werd volkomen onmogelijk om te slapen, moe van de hele nacht hardlopen. Ik heb geleerd dat je het medicijn "Mirapex" kunt proberen, begonnen met een dosis van 0,2 g en zie. De benen kalmeerden. En nu drink ik het al 8 jaar, ik heb de dosis niet veel verhoogd, nu drink ik 0,35 g. Maar bedwelming begon te verschijnen, de zijkanten deden pijn, d.w.z. nieren falen. Ik merkte een bijzonderheid op - terwijl ik een verpakking van een medicijn neem met één verschil, verschijnen er onmiddellijk tekenen van bedwelming. Ik stelde een vraag bij de apotheek - ze halen gewoon hun schouders op, bestellen bij een andere leverancier - alles verdwijnt. Ik denk dat iemand de productie van drugs niet serieus neemt, of zelfs maar nep. Over het algemeen wil ik proberen over te schakelen op een ander medicijn, zoals gabapentine of pregabaline, maar ze worden alleen op recept gegeven. En hoe te bewijzen dat ik al 8 jaar zelfmedicatie gebruik vanwege het gebrek aan geletterdheid van de plaatselijke "dokters". Ik heb geprobeerd Mirapex na drie dagen niet in te nemen - ik kom zelfs in de lus! Wat adviseer je?
Met vriendelijke groet, Sergei.

Op de AskDoctor-service is een neuroloog-consult beschikbaar voor elk probleem dat u zorgen baart. Medische experts verzorgen de klok rond en gratis. Stel uw vraag en krijg direct antwoord!

Als u een soortgelijke of soortgelijke vraag heeft, maar u hebt er geen antwoord op kunnen vinden, vraag dan uw 03 online consult van een deskundige arts..

Als u meer gedetailleerd medisch advies wilt en het probleem snel en individueel wilt oplossen, stel dan een betaalde vraag in een persoonlijk bericht. wees gezond!

Instructies voor het gebruik van het medicijn Mirapex en beoordelingen erover

De ziekte van Parkinson is een ernstige neurologische aandoening die gepaard gaat met verminderde motoriek, spierstijfheid en speekselvloed. Meestal komt het al op oudere leeftijd voor. Om ernstige symptomen te elimineren, worden specifieke medicijnen voorgeschreven. Een daarvan is Mirapex, dat volgens de gebruiksaanwijzing ook kan worden gebruikt voor parkinsonisme en rustelozebenensyndromen en verschillende vormen van afgifte heeft.

• Algemene informatie over het medicijn
• Drugsgroep, INN, applicatie
• Mirapex-vrijgaveformulier en kosten
• Samenstelling en farmacologische eigenschappen
• Mirapex PD
• Indicaties en beperkingen voor toelating
• Instructies voor het gebruik van het medicijn
• Toepassing voor volwassenen
• Het medicijn door kinderen innemen
• Toepassing van Mirapex PD
• Annulering van medicatie
• Farmacologische interacties
• Bijwerkingen en tekenen van overdosering
• Vergelijkbare producten Mirapex
• Recensies van artsen en specialisten over Mirapex

Algemene informatie over het medicijn

Mirapex is een populair antiparkinsongeneesmiddel dat veel wordt gebruikt in de neurologische praktijk. Het wordt geproduceerd door het bekende farmaceutische bedrijf "Boehringer Ingelheim Pharma" (Duitsland).

Drugsgroep, INN, applicatie

Het medicijn behoort tot een speciale medicijngroep - dopaminerge geneesmiddelen, omdat de werkzame stof een dopamine-agonist is.

Dergelijke medicijnen verhogen de hoeveelheid dopamine in het centrale zenuwstelsel, wat de tekenen van parkinsonisme helpt verminderen..

De internationale niet-eigendomsnaam van een medicijn hangt af van het actieve ingrediënt dat in de samenstelling is opgenomen en bepaalt het effect op het lichaam. INN Mirapexa - Pramipexol. Het toepassingsgebied van het medicijn is neurologie. Meestal wordt het voorgeschreven voor tekenen van de ziekte van Parkinson, evenals voor RLS..

Vrijgaveformulier Mirapex en kosten

Op apotheekbalies is het medicijn te vinden in de vorm van tabletten voor orale toediening. Hun uiterlijk is enigszins anders, afhankelijk van de inhoud van de actieve component:

1. 0,25 mg - witte ovale tabletten met een diepe breuklijn, de P7-markering en het bedrijfslogo erop aangebracht;
2. 1 mg - ronde witte tabletten met P9-markering en bedrijfslogo.

Verpakte badlets in blisterverpakkingen van 10 stuks. In totaal zitten 30 tabletten in een kartonnen doos. U kunt Mirapex in bijna elke apotheek kopen, terwijl de prijs afhangt van de inhoud van het actieve ingrediënt. Voorbeelden van prijzen in verschillende apotheken in grote steden van Rusland worden in de tabel weergegeven.

Het medicijn wordt afgegeven volgens een speciaal doktersrecept, omdat het een krachtig middel is.

Samenstelling en farmacologische eigenschappen

Het belangrijkste bestanddeel van Mirapex is pramipexol, dat de werking van het medicijn verzekert. Een tablet kan 0,25 of 1 mg bevatten. Bovendien bevat de samenstelling hulpstoffen. Onder hen zijn maïszetmeel, povidon, magnesiumstearaat, siliciumdioxide en zoetstof E 421.

De farmacodynamiek van het medicijn hangt af van de werking van de werkzame stof. Pramipexol is een selectieve dopaminereceptoragonist. Het stimuleert deze receptoren, wat leidt tot een afname van dopaminerge disfunctie in het striatum van de hersenen. De stof beschermt ook dopamine-zenuwcellen tegen het degeneratieve proces dat optreedt als reactie op ischemie of neurotoxiciteit van methamfetamine en levodopa..

Farmacokinetische kenmerken van pramipexol:

• wanneer het oraal wordt ingenomen, kan het snel en volledig worden opgenomen door het spijsverteringskanaal;
• de totale biologische beschikbaarheid is ongeveer 92%;
• de hoogste concentratie in het bloed wordt 2-3 uur na inname waargenomen;
• de opname neemt af met voedselopname, wat de totale opname niet beïnvloedt;
• praktisch niet gemetaboliseerd;
• voornamelijk uitgescheiden door de nieren (meer dan 80% onveranderd), en ook samen met uitwerpselen (ongeveer 2%);
• de halfwaardetijd varieert van 8 uur bij jongeren tot 12 uur bij ouderen.

De effectiviteit van het medicijn bij parkinsonisme of BN-syndroom blijft bestaan, zelfs bij langdurig gebruik.

Mirapex PD

Er is een speciale vorm van het medicijn met een langdurig effect - Mirapex PD. Verkrijgbaar in pilvorm. De belangrijkste verschillen met de gebruikelijke vorm met een langzame afgifte van het actieve ingrediënt:

• 1 tablet kan 0,375, 1 of 1,5 mg pramipexolhydrochloride-monohydraat bevatten;
• worden eenmaal per dag ingenomen;
• verminderde fluctuatie in de concentratie van pramipexol gedurende de dag;

De kosten van een dergelijk medicijn zijn afhankelijk van de inhoud van de werkzame stof en het aantal tabletten in de verpakking. De prijs varieert van 128 (0,375 mg, 10 stuks) tot 3165 (3 mg, 30 stuks) roebel.

Indicaties en beperkingen voor toelating

Het medicijn heeft speciale indicaties voor gebruik. Het wordt gebruikt voor dergelijke neurologische pathologieën:

1. Primair parkinsonisme. Het geneesmiddel kan als monotherapie worden gebruikt. Het wordt ook samen met levodopa voorgeschreven als de effectiviteit ervan afneemt bij langdurig gebruik of instabiel wordt (aan-uit effect).
2. Het rustelozebenensyndroom (RLS) is idiopathisch. Deze pathologische aandoening treedt vaak zonder duidelijke reden op. Het medicijn wordt gebruikt in zowel matige als ernstige stadia.

De belangrijkste symptomen van het rustelozebenensyndroom

Het is gecontra-indiceerd om het product te gebruiken in geval van individuele intolerantie voor de componenten. Het is niet voorgeschreven aan kinderen en jongeren tot 18 jaar. Omdat ze niet zijn gebruikt in klinische onderzoeken, zijn er geen gegevens over de veiligheid en effectiviteit ervan. Beperkingen zijn onder meer ernstige stadia van nierfalen of lage bloeddruk. In deze gevallen wordt het medicijn onder medisch toezicht zeer zorgvuldig ingenomen..

Er zijn geen gegevens over het effect van het medicijn op het verloop van de zwangerschap of op de foetus. Het is mogelijk Mirapex tijdens de zwangerschap voor te schrijven wanneer het potentiële voordeel voor de vrouw veel groter is dan het potentiële risico voor het kind..

Pramipexol kan de productie van prolactine onderdrukken, wat de lactatie helpt verminderen. Het directe effect op de kwaliteit van moedermelk en baby is niet onderzocht. Daarom is het beter om te stoppen met het geven van borstvoeding als u Mirapex moet gebruiken.

Instructies voor het gebruik van het medicijn

Het medicijn is bedoeld voor orale toediening. De tabletten moeten in hun geheel worden doorgeslikt met veel schoon water..

Toepassing voor volwassenen

De dosering van het medicijn hangt af van de aard van de pathologie en de ernst ervan. Bij parkinsonisme wordt aan het begin van de behandeling een minimale dosis voorgeschreven, die geleidelijk wordt verhoogd tot het optimale effect. De dagelijkse dosis is verdeeld over 3 doses. Hier is een doseringsschema bij benadering:

• eerste week - patiënten nemen driemaal daags 0,125 mg (in totaal 0,375 mg);
• de tweede week - elk 0,25 mg (het totale bedrag per dag is 0,75 mg);
• derde week - 0,5 mg per keer, in slechts een dag - 1,5 mg.

Als een verdere dosisverhoging nodig is, wordt deze wekelijks met 0,75 mg verhoogd. U mag niet meer dan 4,5 mg pramipexol per dag innemen. De onderhoudsdosering is van 0,375 tot 4,5 mg van het medicijn per dag. Voor de meeste patiënten is 1,5 mg per dag voldoende om het therapeutische effect te behouden..

Bij patiënten met een verminderde nierfunctie is dosisaanpassing geïndiceerd. Bovendien wordt het geselecteerd afhankelijk van de creatinineklaring:

• 50 ml per minuut - de dosering hoeft niet te worden verlaagd;
• van 20 tot 50 ml / min - aan het begin van de therapie wordt 0,125 mg tweemaal daags ingenomen, maar niet meer dan 2,25 mg;
• minder dan 20 ml / min - om te beginnen wordt een dagelijkse dosis van 0,125 mg voorgeschreven (deze mag niet hoger zijn dan 1,5 mg).

Als de nierfunctie van de patiënt is verslechterd tijdens het gebruik van Mirapex, dan is het voor hem noodzakelijk om de dosis per dag te verlagen met zoveel als de creatinineklaring is afgenomen. Mensen met een leverfunctiestoornis hoeven de dosis niet aan te passen.

Met RLS aan het begin van de therapie, wordt aanbevolen om 0,125 mg 1 keer per dag voor het slapengaan in te nemen. Indien nodig om de symptomen te verlichten, wordt de dosering elke 5 of 7 dagen verhoogd. Correct dosistitratieschema:

• Fase 1 - 0,125 mg per dag;
• Stadium 2 - 0,25 mg;
• Stadium 3 - 0,5 mg;
• Stadium 4 - 0,75 mg.

Patiënten met een dergelijke pathologie worden gedurende maximaal een dag aanbevolen om niet meer dan 0,75 mg in te nemen. Na 3 maanden therapie wordt de patiënt onderzocht en wordt een beslissing genomen over de noodzaak van verdere medicatie. Als de behandeling langer dan een paar dagen wordt gestopt, wordt deze opnieuw voorgeschreven met een minimale dosis..

Het medicijn door kinderen innemen

Kinderen en jongeren onder de 18 jaar krijgen geen medicatie voorgeschreven. Ze ontwikkelen geen Parkinson-syndroom en met RLS is het risico veel groter dan het waargenomen voordeel. Bovendien zijn er geen klinische onderzoeken voor deze categorie patiënten uitgevoerd, daarom is het moeilijk om het effect van het medicijn op het lichaam van het kind te voorspellen..

Toepassing van Mirapex PD

Volgens de gebruiksaanwijzing is de ontvangst van Mirapex PD enigszins anders:

De tabletten worden oraal ingenomen, in hun geheel doorgeslikt en met vloeistof weggespoeld.

Deze vorm is langdurig, dat wil zeggen dat de werkzame stof gedurende de dag langzaam wordt afgegeven. Daarom is het raadzaam om het geneesmiddel maar één keer per dag in te nemen..

De behandeling wordt gestart met een minimale dosis, die geleidelijk wordt verhoogd gedurende 3 weken. Dosisverhogingsschema:

• 1 week - 0,375 mg;
• 2 weken - 0,75 mg;
• 3 weken - 1,5 mg.

Het medicijn moet op hetzelfde tijdstip van de dag worden ingenomen (bij voorkeur 's avonds 3 uur voor het slapen gaan). Voedselinname heeft geen invloed op de medicijnactiviteit.

Annulering van medicatie

Bij parkinsonisme is het ten strengste verboden abrupt te stoppen met het gebruik van Mirapex en Mirapex PD. Dit kan de ontwikkeling van het maligne neurolepticasyndroom veroorzaken - een levensbedreigende aandoening van de neurologische, mentale en somatische sfeer. Hoe u dit kunt vermijden?

Als de patiënt moet stoppen met het innemen van pillen, wordt de dosering gedurende enkele weken geleidelijk verlaagd met 0,75 mg om de 7 dagen. Wanneer de dosis 0,375 mg bereikt, kunt u stoppen met het innemen van de medicatie. Aangezien de dagelijkse dosis voor RLS niet hoger is dan 0,75 mg, kan de inname van Mirapex worden stopgezet zonder een geleidelijke verlaging van de dosering..

Farmacologische interacties

De werkzame stof van het medicijn bindt zich enigszins aan bloedeiwitten en leent zich praktisch niet voor biotransformatie. Daarom komt de interactie met veel medicijnen niet voor. Het wordt niet aanbevolen om het te combineren met dergelijke stoffen:

cimetidine (verhoogt de concentratie pramipexol in het bloed);

Mirapex kan worden gecombineerd met anticholinergica, aangezien de meeste worden gemetaboliseerd. Alleen in combinatie met levodopa dient de dosis te worden verlaagd; dosisaanpassing van andere antiparkinsongeneesmiddelen is niet nodig.

Bijwerkingen en tekenen van overdosering

Het gebruik van het medicijn kan het optreden van negatieve reacties veroorzaken. Onder de bijwerkingen komen het vaakst voor:

• gedragsverandering (impulsiviteit, agressiviteit);
• abnormale eetlust die leidt tot te veel eten;
• afname of toename van het gewicht van de patiënt;
• verlangen naar winkelen en gokken;
• hyperkinesie;

Overdosering is zeldzaam. Het gaat vergezeld van de volgende borden:

• misselijkheid en overgeven;
• overmatige opwinding;
• het verschijnen van hallucinaties;
• hyperkinesie;
• lage bloeddruk.

Wanneer dergelijke symptomen optreden, wordt de patiënt naar een medische instelling gebracht. Daar wordt zijn maag gewassen en wordt symptomatische therapie voorgeschreven. Er is geen specifiek antidotum.

Wanneer het centrale zenuwstelsel opgewonden is, worden neuroleptica gebruikt.

Vergelijkbare producten Mirapex

Wanneer het nodig is om Mirapex te vervangen, worden de analogen toegewezen. Deze medicijnen hebben een vergelijkbare samenstelling of werkingsmechanisme. De meest populaire zijn:

1. Pramipexol-Teva. Israëlische structurele analoog van Mirapex. Verkocht in pilvorm voor orale toediening. Een tablet kan 0,125, 0,25, 0,5 of 1 mg van het actieve ingrediënt bevatten. Een betaalbaar en effectief medicijn voor symptomen van parkinsonisme.
2. Pronoran. Dit geneesmiddel uit Frankrijk is gebaseerd op piribedil, een dopaminerge receptoragonist. Vrijgaveformulier - ronde bolle rode tabletten. Het medicijn heeft een antiparkinsonwerking. De kosten zijn ongeveer 500 roebel voor een verpakking van 30 tabletten.

Beschrijving van het medicijn Pronoran

Alleen de behandelende arts kan dit of dat middel tegen de ziekte van Parkinson voorschrijven. Hij kiest ook de optimale dosering en bepaalt de duur van de therapie..

MIRAPEX

Klinische en farmacologische groep

Werkzame stof

Vorm, samenstelling en verpakking vrijgeven

De tabletten zijn wit, ovaal, met een afgeschuinde rand, plat aan beide zijden; aan de ene kant van de tablet is er een groot risico, aan beide kanten is er een markering "P7", aan de andere kant - een risico, aan beide kanten waarvan het bedrijfslogo is gemarkeerd.

Hulpstoffen: mannitol - 61 mg, maïszetmeel - 39,9 mg, colloïdaal siliciumdioxide - 1,2 mg, povidon - 1,15 mg, magnesiumstearaat - 1,5 mg.

10 stuks. - blisters (3) - kartonnen verpakkingen.

De tabletten zijn wit, rond, met een afgeschuinde rand, plat aan beide zijden; aan de ene kant van de tablet is er een groot risico, aan beide kanten is er een markering "P9", aan de andere kant - een risico, aan beide kanten waarvan er een markering van het bedrijfslogo is.

Hulpstoffen: mannitol - 121,5 mg, maïszetmeel - 79,85 mg, colloïdaal siliciumdioxide - 2,3 mg, povidon - 2,35 mg, magnesiumstearaat - 3 mg.

10 stuks. - blisters (3) - kartonnen verpakkingen.

farmacologisch effect

Pramipexol is een dopaminereceptoragonist die zich met hoge selectiviteit en specificiteit bindt aan dopaminereceptoren van de D2-subgroep, waarvan het de meest uitgesproken affiniteit heeft voor D3-receptoren. Vermindert het tekort aan motorische activiteit bij de ziekte van Parkinson door dopaminereceptoren in het striatum te stimuleren. Pramipexol remt de synthese, afgifte en metabolisme van dopamine. Pramipexol beschermt in vitro dopamine-neuronen tegen degeneratie die optreedt als reactie op ischemie of methamfetamine-neurotoxiciteit. Het exacte werkingsmechanisme van het medicijn bij de behandeling van het rustelozebenensyndroom is momenteel niet bekend. Ondanks het feit dat de pathofysiologie van het rustelozebenensyndroom niet volledig wordt begrepen, zijn er neurofarmacologische aanwijzingen voor de primaire betrokkenheid van het dopaminerge systeem bij het proces. Positronemissietomografie (PET) -studies hebben aangetoond dat milde presynaptische dopaminerge disfunctie in het striatum betrokken kan zijn bij de pathogenese van het rustelozebenensyndroom..

Pramipexol beschermt in vitro neuronen tegen de neurotoxiciteit van levodopa. Vermindert de afscheiding van prolactine (dosisafhankelijk).

Bij langdurig gebruik (meer dan 3 jaar) van pramipexol bij patiënten met de ziekte van Parkinson waren er geen tekenen van afname van de werkzaamheid.

Bij gebruik van pramipexol bij patiënten met het rustelozebenensyndroom gedurende 1 jaar, bleef de werkzaamheid van het medicijn bestaan.

• Stel een vraag aan een neuroloog
• Bekijk instellingen
• Koop medicijnen

Farmacokinetiek

Pramipexol wordt na orale toediening snel en volledig geabsorbeerd. De absolute biologische beschikbaarheid is meer dan 90% en de Cmax in plasma wordt waargenomen na 1-3 uur De absorptiesnelheid neemt af met voedselinname, maar voedselinname heeft geen invloed op het totale absorptievolume. Pramipexol heeft een lineaire kinetiek en relatief weinig variabiliteit van patiënt tot patiënt.

Distributie en metabolisme

Pramipexol bindt in zeer geringe mate aan eiwitten (d (400 l). Het wordt in geringe mate gemetaboliseerd.

Ongeveer 90% van de dosis wordt via de nieren uitgescheiden (80% onveranderd) en minder dan 2% wordt in de ontlasting aangetroffen. De totale klaring van pramipexol is ongeveer 500 ml / min, de renale klaring is ongeveer 400 ml / min. T 1/2 varieert van 8 uur bij jongeren tot 12 uur bij ouderen.

Indicaties

• symptomatische behandeling van idiopathische ziekte van Parkinson (monotherapie of in combinatie met levodopa);
• symptomatische behandeling van idiopathisch rustelozebenensyndroom.

Contra-indicaties

• leeftijd tot 18 jaar;
• overgevoeligheid voor pramipexol of voor enig bestanddeel van het geneesmiddel.

Nierfalen, verlaging van de bloeddruk.

Dosering

Binnen, ongeacht de voedselinname, met water. De dagelijkse dosis is gelijkmatig verdeeld over 3 doses.

De doses worden berekend op basis van pramipexoldihydrochloride-monohydraat.

Symptomatische behandeling van de ziekte van Parkinson

Zoals hieronder aangegeven, wordt de aanvangsdosis van 0,375 mg elke 5-7 dagen verhoogd. Om bijwerkingen te verminderen, moet de dosis geleidelijk worden gekozen totdat het maximale therapeutische effect is bereikt..

Als het nodig is om de dagelijkse dosis verder te verhogen, voeg dan 0,75 mg per week toe tot een maximale dagelijkse dosis van 4,5 mg.

De individuele dosis moet tussen 0,375 mg en 4,5 mg per dag liggen. In zowel vroege als late stadia van de ziekte was het medicijn effectief vanaf een dagelijkse dosis van 1,5 mg. Tegelijkertijd is het mogelijk dat bij sommige patiënten doses hoger dan 1,5 mg / dag een bijkomend therapeutisch effect geven, vooral in het late stadium van de ziekte, wanneer een verlaging van de dosis levodopa aangewezen is..

De dosis van het medicijn moet worden verlaagd met 0,75 mg / dag, totdat de dagelijkse dosis 0,75 mg bereikt. Daarna moet de dosis worden verlaagd met 0,375 mg / dag..

Doses voor patiënten die gelijktijdig levodopatherapie krijgen

Bij gelijktijdige behandeling met levodopa wordt aanbevolen om de dosis levodopa te verlagen naarmate de dosis stijgt, evenals tijdens onderhoudstherapie met pramipexol. Dit is nodig om overmatige dopaminerge stimulatie te voorkomen..

Doses voor patiënten met nierinsufficiëntie

Voor initiële therapie: bij patiënten met CC meer dan 50 ml / min is een verlaging van de dagelijkse dosis of toedieningsfrequentie niet vereist. Wanneer CC 20-50 mg / ml is, wordt de initiële dagelijkse dosis van het medicijn in twee doses voorgeschreven, te beginnen met 0,125 mg 2 maal / dag (0,25 mg / dag). De maximale dagelijkse dosis van 2,25 mg pramipexol mag niet worden overschreden. Met CC minder dan 20 ml / min, wordt de dagelijkse dosis van het medicijn 1 keer / dag voorgeschreven, beginnend bij 0,125 mg. De maximale dagelijkse dosis van 1,5 mg pramipexol niet overschrijden.

Als tijdens onderhoudstherapie de nierfunctie afneemt, wordt de dagelijkse dosis van het medicijn verlaagd met hetzelfde percentage waarmee de CC afneemt, d.w.z. als CC met 30% afneemt, moet de dagelijkse dosis van het medicijn met 30% worden verlaagd. De dagelijkse dosis kan in twee doses worden verdeeld als de CC in het bereik van 20-50 ml / min ligt en 1 keer / dag als de CC minder is dan 20 ml / min..

Doses voor patiënten met leverinsufficiëntie

Dosisverlaging is niet nodig bij patiënten met leverinsufficiëntie.

Symptomatische behandeling van idiopathisch rustelozebenensyndroom

De aanbevolen dagelijkse startdosis is 0,125 mg, 2-3 uur voor het slapengaan. Als patiënten aanvullende symptoomverlichting nodig hebben, kan de dosis elke 4-7 dagen worden verhoogd tot een maximale dosis van 0,75 mg / dag (zoals weergegeven in de onderstaande tabel).

Ondersteunende therapie: de individuele dagelijkse dosis moet tussen 125 mcg en 750 mcg liggen.

De behandeling kan worden stopgezet zonder geleidelijke dosisverlaging.

In klinische onderzoeken vertoonde slechts 10% van de patiënten tekenen van verergering van de symptomen na abrupt staken van de behandeling; dit effect manifesteerde zich bij elke dosering.

Doses voor patiënten met nierinsufficiëntie

De eliminatie van het medicijn hangt af van de nierfunctie en is direct gerelateerd aan CC. Op basis van farmacokinetische onderzoeken bij patiënten met nierinsufficiëntie, is een verlaging van de dagelijkse dosis niet vereist voor patiënten met CC van meer dan 20 ml / min. Het gebruik van het medicijn Mirapex bij patiënten met het rustelozebenensyndroom met nierfalen is niet onderzocht.

Doses voor patiënten met leverinsufficiëntie:

De noodzaak van dosisverlaging bij patiënten met leverinsufficiëntie wordt niet overwogen omdat ongeveer 90% van het geabsorbeerde geneesmiddel via de nieren wordt uitgescheiden..

Dosis voor kinderen en jongeren tot 18 jaar

De veiligheid en werkzaamheid van het medicijn Mirapex bij kinderen en adolescenten jonger dan 18 jaar is niet vastgesteld..

Bijwerkingen

Geschatte bijwerkingen

Bij gebruik van het medicijn worden de volgende bijwerkingen verwacht: abnormale dromen, geheugenverlies, gedragsstoornissen (symptomen van impulsieve en dwangmatige handelingen) zoals eetaanvallen, dwangmatig winkelen, hyperseksualiteit en pathologisch gokken; hartfalen, verwardheid, constipatie, delirium, duizeligheid, dyskinesie, kortademigheid, vermoeidheid, hallucinaties, hoofdpijn, hikken, hyperkinesie, hyperfagie, verlaagde bloeddruk, verminderde secretie van antidiuretisch hormoon, slapeloosheid, stoornissen in seksueel verlangen, misselijkheid, paranoia, perifeer longontsteking, jeuk, huiduitslag en andere tekenen van overgevoeligheid, angst, sufheid, plotseling in slaap vallen, flauwvallen, visusstoornis, waaronder diplopie, verminderde gezichtsscherpte en helderheid van waarneming, braken, gewichtsverlies, verminderde eetlust, gewichtstoename.

Op basis van een analyse van gepoolde gegevens uit placebogecontroleerde onderzoeken, waaronder in totaal 1923 patiënten die pramipexol gebruikten en 1354 patiënten die placebo gebruikten, werden in beide groepen vaak bijwerkingen gemeld. 63% van de patiënten die pramipexol gebruikten en 52% van de patiënten die placebo gebruikten, meldden ten minste één bijwerking.

Tabellen 1 en 2 tonen de incidentie van bijwerkingen uit placebogecontroleerde klinische onderzoeken voor de ziekte van Parkinson en het rustelozebenensyndroom. De bijwerkingen die in deze tabellen worden vermeld, zijn bijwerkingen die werden waargenomen bij 0,1% of meer van de met pramipexol behandelde patiënten, significant vaker voor bij met pramipexol behandelde patiënten in vergelijking met placebo, of die bijwerkingen die als klinisch significant werden beschouwd.... De meeste bijwerkingen waren licht tot matig van aard, manifesteerden zich gewoonlijk aan het begin van de therapie en verdwenen meestal zelfs bij voortgezette therapie.

Binnen de systemische orgaanklassen worden de volgende categorieën gebruikt in termen van de incidentie van bijwerkingen: zeer vaak (≥1 / 10); vaak (≥1 / 100, ziekte van Parkinson, meest voorkomende bijwerkingen

De meest frequent (≥ 5%) gemelde bijwerkingen bij patiënten met de ziekte van Parkinson, vaker bij behandeling met pramipexol in vergelijking met placebo, waren misselijkheid, dyskinesie, verlaagde bloeddruk, duizeligheid, slaperigheid, slapeloosheid, obstipatie, hallucinaties, hoofdpijn en vermoeidheid. De incidentie van slaperigheid is verhoogd bij doses van meer dan 1,5 mg pramipexolzout per dag. Dyskinesie was de meest voorkomende bijwerking in combinatie met levodopa. Aan het begin van de behandeling kan een verlaging van de bloeddruk optreden, vooral als de dosis pramipexol te snel wordt verhoogd.

Tabel 1. Ziekte van Parkinson

1 - Deze bijwerking werd waargenomen tijdens observatie na registratie. Met een waarschijnlijkheid van 95% is de frequentiecategorie niet hoger dan "niet vaak", maar kan lager zijn. Een nauwkeurige beoordeling van de frequentiecategorie is niet mogelijk omdat bijwerking werd niet geregistreerd in de database van klinische onderzoeken die informatie bevat over 2762 patiënten met de ziekte van Parkinson die pramipexol kregen.

Restless legs-syndroom, de meest voorkomende bijwerkingen

De meest voorkomende (≥ 5%) bijwerkingen bij patiënten met het rustelozebenensyndroom die met pramipexol werden behandeld, waren misselijkheid, hoofdpijn, duizeligheid en vermoeidheid. Misselijkheid en vermoeidheid kwamen vaker voor bij vrouwelijke patiënten die met Mirapex werden behandeld (respectievelijk 20,8% en 10,5%) dan bij mannen (respectievelijk 6,7% en 7,3%)..

Tabel 2. Restless legs-syndroom

1 - Deze bijwerking werd waargenomen tijdens observatie na registratie. Met een waarschijnlijkheid van 95% is de frequentiecategorie niet hoger dan "niet vaak", maar kan lager zijn. Een nauwkeurige beoordeling van de frequentiecategorie is niet mogelijk omdat bijwerking werd niet geregistreerd in de database van klinische onderzoeken die informatie bevat over 1.395 patiënten met het rustelozebenensyndroom die pramipexol kregen.

Sufheid en, in zeldzame gevallen, overmatige slaperigheid overdag en episodes van een plotselinge slaapaanval komen vaak voor bij pramipexol..

Stoornissen in de geslachtsdrift

Stoornissen van seksueel verlangen (verzwakking of versterking) kunnen in verband worden gebracht met het gebruik van pramipexol af en toe.

Symptomen van impulsieve en dwangmatige handelingen

Patiënten die dopamine-agonisten krijgen, waaronder Mirapex, kunnen last hebben van pathologisch gokken, verhoogd libido, hyperseksualiteit, pathologisch winkelen, eetbuistoornis.

In een cross-group, retrospectieve case-control screeningstudie van 3090 patiënten met de ziekte van Parkinson, had 13,6% van alle patiënten die werden behandeld met dopaminerge of niet-dopaminerge therapie symptomen van stoornissen in de impulsbeheersing in de afgelopen zes maanden. Waargenomen manifestaties omvatten pathologisch gokken, overweldigend winkelen, dwangmatig te veel eten en dwangmatig seksueel gedrag (hyperseksualiteit). Mogelijke onafhankelijke risicofactoren voor stoornissen in de impulsbeheersing waren onder meer dopaminerge therapie en een hoge dosis dopaminerge geneesmiddelen, jongere leeftijd (≤65 jaar), echtelijk falen en familiegeschiedenis van morbide gokken..

In klinische onderzoeken en tijdens observatie na registratie werd hartfalen geregistreerd bij patiënten die pramipexol gebruikten. In een farmaco-epidemiologische studie met pramipexol werd een verhoogd risico op hartfalen geassocieerd met het niet gebruiken van pramipexol (hazard ratio 1,86; 95% BI 1,21-2,85).

Overdosering

Gevallen van ernstige overdosering worden niet beschreven.

Vermoedelijke symptomen die inherent zijn aan het farmacodynamische profiel van dopaminereceptoragonisten: misselijkheid, braken, hyperkinesie, hallucinaties, agitatie en verlaagde bloeddruk.

Behandeling: er is geen vastgesteld antidotum, in geval van overdosering wordt maagspoeling, symptomatische therapie, dynamische observatie aanbevolen. De effectiviteit van hemodialyse is niet vastgesteld. Bij tekenen van CZS-excitatie is het mogelijk antipsychotica voor te schrijven.

Geneesmiddelinteracties

Pramipexol in geringe mate (ziekte van Parkinson

Er werd gemeld dat bij een abrupte stopzetting van de therapie een symptoomcomplex werd waargenomen dat leek op het maligne neurolepticasyndroom..

Verhoogd rustelozebenensyndroom

Rapporten in de literatuur suggereren dat behandeling van het rustelozebenensyndroom met dopaminerge geneesmiddelen dit kan versterken..

Deze toename vertegenwoordigde een eerder begin van symptomen in de avond (of zelfs in de middag), een toename van deze symptomatologie en de verspreiding van symptomen naar andere ledematen. In een 26 weken durende gecontroleerde klinische studie die specifiek was gewijd aan de studie van dit effect, was er echter geen significant verschil in de toename van klinische symptomen tussen de pramipexol- en placebogroepen..

Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en mechanismen te gebruiken

Patiënten moeten worden geïnformeerd over de kans op (voornamelijk visuele) hallucinaties die de rijvaardigheid kunnen beïnvloeden..

Bij gebruik van het medicijn kunnen sedatieve effecten optreden, waaronder slaperigheid en in slaap vallen tijdens dagelijkse activiteiten. Aangezien slaperigheid een vaak voorkomende bijwerking is met mogelijk ernstige gevolgen, mogen patiënten niet autorijden of andere complexe machines bedienen totdat ze voldoende ervaring hebben opgedaan met Mirapex om te beoordelen of het een negatief effect heeft op hun mentale en / of psychische problemen. Motorische activiteit. Als patiënten tijdens de behandeling meer sufheid ervaren of episodes van in slaap vallen tijdens dagelijkse activiteiten (d.w.z. praten, eten, enz.), Moeten ze stoppen met autorijden, met apparatuur werken en een arts raadplegen..

Zwangerschap en borstvoeding

Het effect op zwangerschap en borstvoeding bij mensen is niet onderzocht.

De mogelijke effecten van pramipexol op de voortplantingsfunctie zijn onderzocht in dierproeven. Pramipexol vertoont geen teratogeniteit bij ratten en konijnen, maar bij doses die toxisch zijn voor drachtige vrouwtjes, was het embryotoxisch bij ratten. Tijdens de zwangerschap mag het medicijn alleen worden voorgeschreven als het mogelijke voordeel voor de moeder opweegt tegen het mogelijke risico voor de foetus..

De uitscheiding van het geneesmiddel in de moedermelk is niet onderzocht. Aangezien pramipexol de prolactinesecretie remt, kan worden aangenomen dat het ook de lactatie remt. Daarom mag het medicijn niet worden ingenomen tijdens het geven van borstvoeding..

Gebruik bij kinderen

Gecontra-indiceerd bij kinderen en jongeren onder de 18 jaar.

Met verminderde nierfunctie

Wees voorzichtig bij nierfalen.

De eliminatie van het geneesmiddel is afhankelijk van de nierfunctie en houdt rechtstreeks verband met de creatinineklaring. Op basis van farmacokinetische onderzoeken bij personen met nierinsufficiëntie, is een verlaging van de dagelijkse dosis niet vereist voor patiënten met een creatinineklaring van meer dan 20 ml / min..